Brinzolamid

Strukturformel
Struktur von Brinzolamid
Allgemeines
Freiname Brinzolamid
Andere Namen
  • (4R)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)- 1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno [4,5-e]thiazine-6-sulfonamid
  • (R)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)- 1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno [4,5-e]thiazine-6-sulfonamid
Summenformel C12H21N3O5S3
CAS-Nummer 138890-62-7
PubChem 68844
ATC-Code

S01EC04

DrugBank DB01194
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Carboanhydrasehemmer

Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse 383,51 g·mol−1
Schmelzpunkt

131 °C [1]

Löslichkeit

gut löslich in Methanol und Ethanol[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: nicht bekannt
S: nicht bekannt
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden


Brinzolamid ist eine schwefel- und stickstoffhaltige, heterocyclische chemische Verbindung, die sich vom Thiophen ableitet. Aufgrund ihrer Wirksamkeit als Carboanhydrasehemmer wird sie als Arzneistoff in Augentropfen zur Senkung des Augeninnendruckes verwendet.

Ein strukturell verwandter und ähnlich wirkender Arzneistoff ist Dorzolamid.

Eigenschaften

Brinzolamid ist ein weißes Pulver, das unlöslich ist in Wasser, sich aber sehr gut in Ethanol und Methanol löst[1]. Die wasserunlösliche Substanz wird in Form einer Augentropfensuspension verabreicht.

Klinische Studien

Die Wirksamkeit von Brinzolamid als Fertigpräparat Azopt wurde in klinischen Studien (parallel mit dem ähnlichen Dorzolamid) an Patienten mit Glaukomen und erhöhtem Augeninnendruck (über 23 mmHg) geprüft. Dabei konnte das Präparat in 1%iger Dosierung den Druck um 17 bis 22 % vermindern. Die Ergebnisse mit Dorzolamid in 2%iger Dosierung lagen bei einer Druckverminderung zwischen 13 und 22 %.[1]

Nebenwirkungen

Nach Applikation am Auge gelangt der Wirkstoff in den systemischen Blutkreislauf. Sehr häufige bis häufige Nebenwirkungen sind: Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack), Kopfschmerzen, vorübergehendes Verschwommensehen nach dem Eintropfen für die Dauer von einigen Sekunden bis einigen Minuten, okuläre Irritation, okuläre Hyperämie (Fremdkörpergefühl im Auge)[3].

Handelsnamen

Monopräparate

Azopt (D, A, CH)

Kombinationspräparate

Azarga (D, A, CH)

Weblinks

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 Patientenhinweis Azopt (engl.), FDA.
  2. 2,0 2,1 In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. Fachinformation AZOPT 10 mg/ml Augentropfensuspension, Stand: Juli 2005.
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