Integrase
| Integrase | ||
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| Enzymklassifikation | ||
| EC, Kategorie | 2.7.7.- Nukleotidyltransferase | |
| Substrat | DNA | |
Die Integrase ist ein Enzym von Retroviren, das für den Einbau viraler DNA-Stränge in die Chromosomen der Wirtszelle zuständig ist. Sie ist eines von drei Schlüsselenzymen der Retroviren. Die Integrase ist eine Nukleotidyltransferase, die vom pol-Gen kodiert wird. Sie kann als Endonuklease nach reverser Transkription die DNA der Wirtszelle aufspalten und das HIV-Genom in die Wirts-DNA integrieren. Die HIV-Integrase, die besonders gut untersucht ist, ist ein 32 kDa großes Protein, das bei Freisetzung als Antigen wirkt. Die HIV-Integrase ist Ziel therapeutischer Ansätze zur Behandlung von Aids durch Integraseinhibitoren. Zu diesen gehören Raltegravir (auch als MK-0518 bekannt) von MSD und GS9137 (JTK-303).
Literatur
Morales-Ramirez JO, Teppler H, Kovacs C, et al. Antiretroviral effect of MK-0518, a novel HIV-1 integrase inhibitor, in ART-naïve HIV-1 infected patients. Program and abstracts of the 10th European AIDS Conference; November 17-20, 2005; Dublin, Ireland. Abstract LBPS1/6.