Mazindol


Strukturformel
Strukturformel von Mazindol
Enantiomere von Mazindol
Allgemeines
Freiname Mazindol
Andere Namen

(RS)-5-(4-Chlorphenyl)-3,5-dihydro-2H-imidazo[2,1-a]isoindol-5-ol (IUPAC)

Summenformel C16H13ClN2O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 22232-71-9
PubChem 4020
DrugBank APRD01085
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Arzneistoffangaben
ATC-Code

A08AA05

Wirkstoffklasse

Antiadiposita

Eigenschaften
Molare Masse 284,74 g·mol−1
Schmelzpunkt

202–203 °C [1]

Löslichkeit

10 g·l−1 in DMSO[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]

Gefahr

H- und P-Sätze H: 300​‐​311​‐​331
P: 261​‐​264​‐​280​‐​301+310​‐​311 [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Mazindol ist ein trizyklisches Isoindolderivat und ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Stimulantia. Es ist nicht mit den trizyklischen Antidepressiva verwandt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Mazindol hemmt v.a. die Wiederaufnahme des Botenstoffes Noradrenalin.

Pharmakokinetik

Mazindol entfaltet seine maximale Wirkung (Tmax) nach 2 bis 4 h. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 50 %. Die Halbwertszeit liegt bei 33 bis 55 h. Es wird zu 25 % renal und zu 75 % biliär ausgeschieden.

Neben- und Wechselwirkungen

  • Häufig (1 %–10 %): Angina pectoris.
  • Selten (< 0,1 %): pulmonale Hypertonie
  • Ferner: Schlaflosigkeit, Schwindel, Erregung, Verwirrung, Mydriasis, Somnolenz, Apathie, Krämpfe, Koma; Miktionsschwierigkeiten, Harnverhaltung, Impotenz; Mundtrockenheit, Schwitzen, Durst, Frösteln; Magendrücken, Obstipation, Diarrhoe, Ileus; selten Herzklopfen, Ausschlag, Muskelzucken, Tachykardie, Hypotonie, Arrhythmien, Schock.

Indikationen

Mazindol wird zur Initialbehandlung von Adipositas eingesetzt. Therapeutisch sinnvolle Dosen liegen zwischen 1 bis 3 mg/Tag beim Frühstück. Mittlerweile ist dieses Therapieprinzip überholt. Seit 1990 ist Mazindol in Deutschland außer Handel.

Literatur

  • Dykes, M. H. M.: Evaluations of mazindol. In: Drug and Therap. Bull. 12 (1974), S. 1015.
  • Heikkila, R. E.: Pharmacological studies with several analogs of mazindol: correlation between effects on dopamine uptake and various in vivo responses. In: Eur. J. Pharmacol. (71(2–3)/1981), S. 277–86.
  • Lean, M. E.: Ciclazindol: an oral agent with weight reducing properties and hypoglaecaemic activity. In: Eur. J. Clin. Pharmacol. (25(1)/1983), S. 41–45.

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 Datenblatt Mazindol bei Sigma-Aldrich (PDF).Vorlage:Sigma-Aldrich/Abruf nicht angegeben

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