Pentoxifyllin
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| Strukturformel | |||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||
| Freiname | Pentoxifyllin | ||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C13H18N4O3 | ||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes bis fast weißes, kristallines Pulver [1] | ||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
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| Eigenschaften | |||||||||||||
| Molare Masse | 278,31 g·mol−1 | ||||||||||||
| Schmelzpunkt |
105 °C [2] | ||||||||||||
| pKS-Wert |
0,3 (bei 20 °C) [3] | ||||||||||||
| Löslichkeit |
löslich in Wasser, leicht löslich in Dichlormethan, wenig löslich in Ethanol 96 % [1] | ||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||
Pentoxifyllin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Xanthin-Derivate, der einerseits zur Beeinflussung der rheologischen Eigenschaften (Fließeigenschaften) des Blutes eingesetzt wird, andererseits werden seine antiinflammatorischen (entzündungshemmenden) Eigenschaften genutzt.
Klinische Angaben
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
- Periphere Durchblutungsstörungen
- Durchblutungsstörungen im Augen- und Gehörbereich in Verbindung mit degenerativen Gefäßprozessen und vermindertem Seh- oder Hörvermögen (z.B. Hörsturz, Tinnitus)
- Periphere arterielle Verschlusskrankheit (paVK) – arteriosklerotischen oder diabetischen Ursprungs (z. B. mit Claudicatio intermittens und Ruheschmerz)
- Zerebrale ischämische Erkrankungen (als Antidementivum bzw. Nootropicum)
- Trophische Läsionen (z. B. Ulcus cruris und Gangrän)[6]
- Alkoholische Steatohepatitis
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Pentoxifyllin, andere Methylxanthine
- Massenblutungen und frische Zerebral- und Netzhautblutungen (Gefahr der Zunahme der Blutungen)
- Frischer Myokardinfarkt (Herzinfarkt, Erhöhung eines bereits bestehenden Risikos von Herzrhythmusstörungen und Blutdruckabfall)
- Hämorrhagische Diathese (eine krankhaft gesteigerte Blutungsneigung)
- Ulcera im Magen und/oder Darmbereich[6]
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
- Schwindel, Tremor, Kopfschmerzen, Fieber, Unruhe, Schlafstörungen
- Herzrhythmusstörungen (wie z. B. Tachykardien)
- Überempfindlichkeitsreaktionen mit Juckreiz, Hautrötung, Urtikaria.
- Sehstörungen, Konjunktivitis
Pentoxifyllin kann die Wirkung von Diabetes-Medikamenten und blutdrucksenkenden Medikamenten beeinflussen.
Pharmakologische Eigenschaften
Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)
- Hämorheologie: Pentoxifyllin hemmt das Enzym Phosphodiesterase und hat somit einen Einfluss auf das cAMP und weiter auf den Gefäßtonus und hat offenbar eine gefäßerweiternde Wirkung. Es soll die Blutviskosität durch einen Einfluss auf die Verformbarkeit der Erythrozyten (rote Blutkörperchen) senken und den Plasmafibrinogenspiegel absenken. Folge wäre dann eine Verbesserung der Gewebeperfusion (Gewebsdurchblutung) durch eine Hemmung der Blutgerinnung. Pentoxifyllin wird bei vaskulärer Insuffizienz als Rheologikum eingesetzt, ist hierbei jedoch nicht unumstritten. Es findet unter anderem eine Anwendung bei Tinnitus und Hörsturz, sowie arteriellen Verschlusserkrankungen. Die Verordnung von Rheologika wie Pentoxifyllin ist in der Medizin umstritten, da bisher kein überzeugender Wirksamkeitsnachweis gelang.
- Anti-inflammatorische Wirkung: Pentoxifyllin hemmt die Freisetzung von Interleukinen und von TNF-Alpha. Es kommt zu einer Degranulationshemmung von neutrophilen Granulozyten. Es hat sich ein synergistischer Effekt mit Corticosteroiden gezeigt.
Handelsnamen
- Monopräparate
Agapurin (D), Claudicat (D), Haemodyn (A), Pentohexal (A), Pentomer (A), Rentylin (D), Trental (D, A, CH), Vasonit (A), diverse Generika (D, A, CH) [7][8][9]
Literatur
- Zabel P, Pentoxifylline in treatment of sarcoidosis, Am. J. Respir. Crit. Care Med., Vol 155, No. 5, May 1997, 1665–1669.
- O’Shea RS et al, AASLD Practice Guidelines: Alcoholic Liver Disease, Hepatology 2010; 51:307.
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. Band 5.0–5.8, 2006.
- ↑ The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ Sean Sweetman (Editor): Martindale: The Complete Drug Reference, 35th Edition: Book and CD-ROM Package. Pharmaceutical Press, ISBN 978-0-85369-704-6.
- ↑ 4,0 4,1 4,2 Datenblatt Pentoxifylline bei Sigma-Aldrich (PDF).
- ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert: Pharmaceutical Substances - Synthesis, Patents, Applications, 4. Auflage (2000), Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9.
- ↑ 6,0 6,1 Englische Fachinformation für Trental® (pentoxifylline tablets) von Sanofi-Aventis U.S. – Stand der Information: Oktober 2007.
- ↑ Rote Liste online, Stand: Oktober 2009.
- ↑ AM-Komp. d. Schweiz, Stand: Oktober 2009.
- ↑ AGES-PharmMed, Stand: Oktober 2009.
