Posaconazol
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| Strukturformel | |||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||
| Freiname | Posaconazol | ||||||||||||
| Andere Namen |
Latein: Posaconazolum | ||||||||||||
| Summenformel | C37H42F2N8O4 | ||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes Pulver [1] | ||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Hemmung der Biosynthese des Ergosterols der Pilze | ||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||
| Molare Masse | 700,78 g·mol−1 | ||||||||||||
| Schmelzpunkt |
170–172 °C [2] | ||||||||||||
| Löslichkeit |
unlöslich in Wasser [1] | ||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||||||
Posaconazol ist ein Antimykotikum aus der Gruppe der Triazole. Es hemmt die Ergosterolbiosynthese und ist seit Oktober 2005 unter dem Handelsnamen Noxafil® (Essex Pharma) auf dem Markt. Posaconazol gilt derzeit als ein Antimykotikum, das bei schweren, oder Itraconazol- bzw. Amphotericin B-resistenten Pilzinfektionen, insbesondere bei immungeschwächten Patienten, angewendet werden soll. Es ist ferner zurzeit nur für die Behandlung der Erwachsenen zugelassen.[1] Bei anderen Patienten, oder unkomplizierten Pilzinfektionen gelten die Azole Itraconazol und Fluconazol weiterhin als Mittel der ersten Wahl.
Pharmakologie
Posaconazol hemmt die 14α-Demethylase, ein pilzspezifisches Cytochrom-P450-Isoenzym (CYP51A1), das für die Umwandlung von Lanosterol in Ergosterol verantwortlich ist. Ergosterolvorstufen werden in die Membran eingebaut und die Permeabilität für Zellbestandteile erhöht sich.[1]
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 Noxafil:SCIENTIFIC DISCUSSION for Posaconazole, Stand: 28. Oktober 2005 auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur EMEA (PDF, 309,88 kB), Abgerufen am 4. August 2009.
- ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1313, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
Literatur
- Analytik: Antimicrob Agents Chemother, 45(3), 857-69 (2001 Mar), Petraitiene; Petraitis; Groll
- Pharmakologie: Expert opinion on investigational drugs 9(8), 1797-1813 (2000 Aug); Hossain; Ghannoum
