Tezosentan

Strukturformel
Strukturformel Tezosentan
Allgemeines
Freiname Tezosentan
Andere Namen
  • N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridin-2-sulfonamid (IUPAC)
  • RITZ 1 (Actelion/Genentech)
  • Tezosentanum (Latein)
Summenformel C27H27N9O6S
CAS-Nummer 180384-57-0
PubChem 151174
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus

Endothelin-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 605,63 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: nicht bekannt
S: nicht bekannt
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden


Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff, der unter dem Namen Veretri von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wird. Er soll zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Arzneilich wird das Dinatriumsalz verwendet.[2]

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.[3]

Eigenschaften

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.

Literatur

  • M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
  • A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
  • J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. McMurray JJ, Teerlink JR, Cotter G, et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. 298, Nr. 17, November 2007, S. 2009–2019. PMID 17986694.
  3. Urbanowicz W, Sogni P, Moreau R, et al.: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. 53, Nr. 12, Dezember 2004, S. 1844–1849. PMID 15542526. Volltext bei PMC: 1774327.

Weblinks


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