Tezosentan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Tezosentan
Andere Namen	N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridin-2-sulfonamid (IUPAC); RITZ 1 (Actelion/Genentech); Tezosentanum (Latein);
Summenformel	C27H27N9O6S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
ECHA-InfoCard	Vorlage:Wikidata-Einbindung
PubChem	151174
DrugBank	Vorlage:Wikidata-Einbindung
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Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	Endothelin-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	605,63 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff, der unter dem Namen Veretri von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wird. Er soll zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Arzneilich wird das Dinatriumsalz verwendet.^[2]

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.^[3]

Eigenschaften

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.

Literatur

M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)

Einzelnachweise

↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ McMurray JJ, Teerlink JR, Cotter G, et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. 298. Jahrgang, Nr. 17, November 2007, S. 2009–2019, PMID 17986694 (ama-assn.org).
↑ Urbanowicz W, Sogni P, Moreau R, et al.: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. 53. Jahrgang, Nr. 12, Dezember 2004, S. 1844–1849, PMID 15542526, PMC 1774327 (freier Volltext).

Weblinks

Einträge im NIH-Studienregister (englisch)

[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[pmid17986694-2] McMurray JJ, Teerlink JR, Cotter G, et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. 298. Jahrgang, Nr. 17, November 2007, S. 2009–2019, PMID 17986694 (ama-assn.org).

[pmid15542526-3] Urbanowicz W, Sogni P, Moreau R, et al.: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. 53. Jahrgang, Nr. 12, Dezember 2004, S. 1844–1849, PMID 15542526, PMC 1774327 (freier Volltext).

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