Zibotentan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Zibotentan
Andere Namen	N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridin-3-sulfonamid ZD4054
Summenformel	C19H16N6O4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 186497-07-4 ECHA-InfoCard Vorlage:Wikidata-Einbindung PubChem Vorlage:Wikidata-Einbindung DrugBank Vorlage:Wikidata-Einbindung Wikidata [[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	424,433 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Zibotentan ist ein potentielles oral appliziertes Zytostatikum zur Behandlung von hormonresistentem Prostatakrebs. Zurzeit befindet es sich in Phase 3 der klinischen Studien.

Zibotentan wird von dem britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca entwickelt. Arzneilich wird das Ethanolaminsalz verwendet.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Zibotentan ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist . Seine Plasmahalbwertszeit beträgt 8h und die Plasmaproteinbindung 73,8 %.

Literatur

• AstraZeneca, ZD4054 information to support Pre-clinical Studies: AstraZeneca, 7pp., 2005
• CD.Morris, A.Rose, J.Curwen, AM.Hughes, DJ.Wilson, DJ.Webb. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer.92,2005
• WR.Schelman, G.Liu, G.Wilding, T.Morris, D.Phung, R.Dreicer. Investigational New Drugs, A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. DOI, 10.1007/s10637-009-9318-5,2009

Einzelnachweise