Lomitapid

{{Infobox Chemikalie | Strukturformel = | Freiname = Lomitapid | Suchfunktion = C39H37F6N3O2 | Andere Namen = * N-(2,2,2-Trifluorethyl)-9-(4-{4-[4'-(trifluormethyl)[1,1'-biphenyl]-2-carboxamido]piperidin-1-yl}butyl)-9H-fluoren-9-carboxamid

• AEGR-733
• BMS201038

| Summenformel = C₃₉H₃₇F₆N₃O₂ | CAS = * 182431-12-5

• 202914-84-9 (Lomitapid·mesilat)

| PubChem = 9853053 | Wirkstoffgruppe = Cholesterinsenker | Wirkmechanismus = MTP-Hemmer | Molare Masse = 693,72 g·mol⁻¹ | Quelle GHS-Kz = NV | GHS-Piktogramme =

| GHS-Signalwort = | H = siehe oben | EUH = siehe oben | P = siehe oben | Quelle P = | Quelle GefStKz = NV | Gefahrensymbole =

| R = nicht bekannt | S = nicht bekannt }}

Lomitapid ist ein potentieller Arzneistoff zur Behandlung einer familiären Hypercholesterinämie und dient somit der Prävention einer Arteriosklerose.

Im Moment befindet sich der Arzneistoff in Phase 3 der klinischen Studie. Ein mögliches Hindernis für die Zulassung des Präparates stellt die Gefahr der Bildung einer Fettleber dar.

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Lomitapid ist ein selektiver Inhibitor des mikrosomalen Triglycerid-Transfer-Proteins (MTP). Durch die Hemmung kann das VLD-Lipoprotein nicht mehr von der Leber ins Blut sezerniert werden. Dies führt zu einer signifikanten Reduktion des Serum-Cholesterin-Spiegels.

Literatur

• Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al.: Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein in familial hypercholesterolemia. In: The New England Journal of Medicine. 356. Jahrgang, Nr. 2, Januar 2007, S. 148–156, PMID 17215532 (nejm.org [PDF]). 
• F.F.Smith, J.McKenney, LA.Bloedon, W.J.Sasiela, D.J.Rader: Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein alone or with ezetimibe in patients with moderate hypercholesterolemia. In: Nature Clinical Practice. 5(8) 2008, S. 497–505.

Einzelnachweise

Weblinks

• Einträge im NIH-Studienregister