Aleplasinin

Strukturformel
Struktur von Aleplasinin
Allgemeines
Freiname Aleplasinin
Andere Namen
  • PAZ-417
  • [1-[4-(1,1-Dimethylethyl)benzyl]-5-(3-methylphenyl)-1H-indol-3-yl]oxoessigsäure
Summenformel C28H27NO3
CAS-Nummer 481629-87-2
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus

PAI-1-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 425,5 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar
H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: nicht bekannt
S: nicht bekannt
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden


Aleplasinin ist ein selektiver Inhibitor der PAI-1. Es wir von dem US-amerikanischen Pharmaunternehmen Wyeth entwickelt und soll unter dem Namen PAZ-417 als Arzneimittel gegen die Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Bei der Alzheimer-Krankheit lagern sich senile Plaques, aus fehlerhaft gefalteten Beta-Amyloid-Peptiden, zusammen mit Neurofibrillen in Neuronen an. Dies führt zu einer Nekrose der Nervenzellen.

Das Beta-Amyloid-Peptid aktiviert den gewebespezifischen Plasminogenaktivator tPA (tissue plasminogen activator), dieser wiederum aktiviert Plasminogen, welches die Plasmin-Synthese induziert. Plasmin stimuliert den Abbau von Beta-Amyloid.

tPA wiederum wird durch den Plasminogen-Aktivator-Inhibitor PAI-1 inhibiert. Bei der Alzheimer-Krankheit ist diese Inhibierung um ein Vielfaches verstärkt. Aleplasinin inhibiert PAI-1 und verhindert somit eine Hemmung des tPA. Dadurch wird das Beta-Amyloid-Peptid vermehrt abgebaut und kann sich nicht mehr mit den Neurofibrillen in den Nervenzellen zusammenlagern. So wird eine Nekrose verhindert.

Literatur

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

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