Radafaxin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Radafaxin
Andere Namen	(+)-(2S,3S)-2-(3-Chlorphenyl)- 3,5,5-trimethylmorpholin-2-ol
Summenformel	C13H18ClNO2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 106083-71-0 ECHA-InfoCard Vorlage:Wikidata-Einbindung PubChem 446 DrugBank Vorlage:Wikidata-Einbindung Wikidata [[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antidepressivum
Eigenschaften
Molare Masse	255,74 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Radafaxin ist ein selektiver Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI), der von GlaxoSmithKline ursprünglich zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms entwickelt wurde.^[2][3] Allerdings wurde die Entwicklung 2006 wegen schlechter Testergebnisse eingestellt.^[4]

Chemie und Stereoisomerie

Radafaxin ist enantiomerenrein und kann als ein Derivat des Arzneistoffes Bupropion (Racemat) aufgefasst werden.^[5] Die Wirkungen von Radafaxin beim Menschen ähneln denen des Bupropions.^[6]

Pharmakologische Eigenschaften

Radafaxin blockiert die Wiederaufnahme von Dopamin mit 70 % der Effizienz von Bupropion und Noradrenalin mit 392 % der Effizienz.^[7][8]

In klinischen Studien wurde die Wirksamkeit von Radafaxin zur Behandlung von Depressionen, Adipositas und neuropathische Schmerzen untersucht. Hierbei hatte sich herausgestellt, dass sich Radafaxin im Gegensatz zu Bupropion besser zur Behandlung von Schmerzen und Müdigkeit eignet, was wohl mit der stärkeren Wiederaufnahmehemmung des Botenstoffes Noradrenalin zusammenhängt dürfte.^[9]

Ähnlich wie Bupropion soll auch Radafaxin nur ein geringes Missbrauchspotential haben.^[10]

Einzelnachweise

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