Urokinase

Urokinase

Vorhandene Strukturdaten: siehe UniProt-Eintrag
Eigenschaften des menschlichen Proteins
Masse/Länge Primärstruktur 411 Aminosäuren
Sekundär- bis Quartärstruktur Heterodimer A+B
Bezeichner
Gen-Name PLAU
Externe IDs OMIM: 191840 UniProtP00749 CAS-Nummer: 9039-53-6
Arzneistoffangaben
ATC-Code B01AD04
DrugBank DB00013
Wirkstoffklasse Fibrinolytikum
Verschreibungspflicht Ja
Enzymklassifikation
EC, Kategorie 3.4.21.73  Serinprotease
MEROPS S01.231
Substrat Arg-+-Val in Plasminogen
Produkte Plasmin
Vorkommen
Homologie-Familie Trypsin
Übergeordnetes Taxon Lebewesen

Urokinase oder Urokinase-Typ Plasminogen Aktivator (kurz uPA) ist ein Enzym aus der Gruppe der Peptidasen (auch Proteasen), das zur Behandlung des Herzinfarktes, der Lungenembolie und sonstiger thrombotischer Gefäßverschlüsse eingesetzt wird.

Urokinase wurde erstmals in humanem Urin entdeckt und als Protease beschrieben. Physiologisch zirkuliert es im Blutstrom und setzt Plasminogen zu Plasmin um, welches eine Serinproteinase ist, die diverse Proteine im Plasma und insbesondere Fibrin-Gerinnsel auflöst. Dieser Vorgang wird als Fibrinolyse bezeichnet und die Wirksamkeit von Urokinase als Medikament beruht auf diesem Mechanismus. Urokinase wird durch die Plasminogen-Aktivator-Inhibitoren PAI-1 und PAI-2 inhibiert.

Man stellte fest, dass die Expression von Urokinase und PAI-1 in verschiedenen Krebserkrankungen signifikant erhöht ist und so als prognostischer Marker dienen kann.

Urokinase-Rezeptor

Wenn Urokinase an seinen zellulären Rezeptor, den per Glycosylphosphatidylinositol-Anker (GPI-Anker) an der Zellmembran befestigten Urokinase-Rezeptor (uPAR) gebunden ist, ist seine proteolytische Aktivität stark erhöht. Außerdem werden durch die Bindung von Urokinase an den uPAR mitotische Signalwege der Zelle aktiviert und die zelluläre Migration erhöht. Diese Prozesse sind unabhängig von der proteolytischen Aktivität der Urokinase.

Handelsnamen

Urokinase ist in Deutschland, Österreich und der Schweiz unter dem Namen Urokinase HS medac in sechs Wirkstärken (10.000/ 50.000/ 100.000/ 250.000/ 500.000/ 1.000.000 I.E.) erhältlich. Ein weiteres Präparat ist in Deutschland unter dem Namen rheotromb Actavis 500.000I.E. im Handel [1][2][3]

Einzelnachweise

  1. Rote Liste online, Stand: August 2012
  2. AM-Komp. d. Schweiz, Stand: August 2012
  3. AGES-PharmMed, Stand: August 2012

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