5-HT1A-Rezeptor


5-HT1A-Rezeptor

5-HT1A-Rezeptor

Schema der Transmembrandomänen im HT1AR
Eigenschaften des menschlichen Proteins
Masse/Länge Primärstruktur 422 Aminosäuren
Bezeichner
Gen-Name HTR1A
Externe IDs OMIM: 109760 UniProtP08908
Vorkommen
Übergeordnetes Taxon Wirbeltiere[1]

Der 5-HT1A-Rezeptor (Abk. 5-HT1A) ist ein Protein in der Zellmembran von Wirbeltier-Zellen, hauptsächlich im Gehirn, aber auch in peripheren Nervenzellen und in fetalem lymphatischen Gewebe. Der Rezeptor ist vor allem prä- und postsynaptisch lokalisiert und dient als Serotonin-Fühler im synaptischen Spalt. Agonisten an 5-HT1A haben potenziell angstlösende Wirkung. Der Rezeptor gehört zur Familie der Serotonin-Rezeptoren. Das zugehörige Gen heißt HTR1A und ist beim Menschen auf Chromosom 5 lokalisiert.[2]

Verbreitung

Der 5-HT1A-Rezeptor ist der am weitesten verbreitete Serotonin-Rezeptor. Man findet ihn in der Hirnrinde, dem Hippocampus, der Amygdala und in den Raphe-Kernen.

Medizinische Bedeutung

Der 5-HT1A-Rezeptor ist Angriffspunkt bei der Behandlung von Angststörungen, Blutdruckproblemen, Psychosen und aggressiven Verhaltensstörungen.

Signaltransduktion

Der Rezeptor ist an ein hemmendes G-Protein (Gi/Go) gekoppelt. Die Bindung von Serotonin bewirkt eine Konzentrationsverminderung von intrazellulärem cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und dadurch zur Hemmung der Proteinkinase A, woraufhin schließlich die Offenwahrscheinlichkeit für Kaliumkanäle steigt. Außerdem werden über das Go-Protein die L-Typ-Calcium-Kanäle gehemmt. Diese beiden Mechanismen führen zu einer verminderten Freisetzung von Serotonin.

Agonisten

Substanzen die an den 5-HT1A-Rezeptor binden sind beispielsweise: Cannabidiol (CBD), Ipsapiron, Gepiron, Buspiron, Urapidil, Tandospiron und 5-Hydroxytryptamin (= Serotonin, 5-HT).

Antagonisten

Substanzen die den 5-HT1A-Rezeptor blockieren sind unter anderem: Propranolol und Dotarizin.

Literatur

  • H. Lüllmann u. a.: Pharmakologie und Toxikologie. Thieme-Verlag, 2006, ISBN 3-13-368516-3 S. 115f

Einzelnachweise

Weblinks

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