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Aripiprazol

Strukturformel
Strukturformel
Allgemeines
Freiname Aripiprazol
Andere Namen

7-{4-[4-(2,3-Dichlorphenyl)piperazin-1-yl]-
butoxy}-3,4-dihydro-1H-chinolin-2-on

Summenformel C23H27Cl2N3O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 129722-12-9
PubChem 60795
DrugBank DB01238
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Arzneistoffangaben
ATC-Code

N05AX12

Wirkstoffklasse

Antipsychotikum

Eigenschaften
Molare Masse 448,39 g·mol−1
Schmelzpunkt

139,0−139,5 °C [1]

Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Aripiprazol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika und angezeigt zur Behandlung der Schizophrenie, zur Behandlung von mäßigen bis schweren manischen Phasen der Bipolar-I-Störung und zur Vorbeugung vor neuen manischen Episoden. Unter dem Handelsnamen Abilify® wurde es 2004 in Form von Tabletten, Schmelztabletten, Injektionslösung und Lösung zum Einnehmen europaweit zugelassen. Zulassungsinhaber ist Ōtsuka Pharmaceutical Co., Ltd., Herstellung und Vertrieb erfolgt durch Bristol-Myers Squibb, aus schutzrechtlichen Gründen gibt es noch keine Generika.[3]

Eigenschaften

Während bisherige Atypika als volle Antagonisten am Dopamin-D2-Rezeptor wirken, verhält sich Aripiprazol als Partialagonist am Dopamin-D2-Rezeptor und am 5-HT1A-Rezeptor. Dazu wirkt Aripiprazol wie andere atypische Neuroleptika auf den 5-HT2A-Rezeptor als voller Antagonist.

Die agonistische Wirkung nützt bei relativem Dopaminmangel im ZNS: Der etwa 30 %ige Agonismus soll beispielsweise im Frontalhirn zum Tragen kommen.

Bei erhöhter Neurotransmission, wie sie für Schizophrenie angenommen wird (aktuelle These: Überangebot von Dopamin im Limbischen System, u. a. für das Entstehen von Emotionen zuständig), nutzt man den antagonistischen Effekt, u. a. Blockade von D2-Rezeptoren („Dopaminhypothese“).

Aripiprazol wird auf Grund seines partiellen Agonismus auch als Vertreter der dritten Neuroleptika-Generation bezeichnet. In den nächsten drei bis fünf Jahren sollen noch mehrere dieser partiellen Agonisten/Antagonisten in Deutschland zugelassen werden (Stand 2006).

Klinische Wirkung

Trotz des neuartigen Wirkmechanismus' wirkt Aripiprazol bei Schizophrenie nicht besser als bisherige Neuroleptika, und nur wenige Daten aus klinischen Studien sind der öffentlichen Beurteilung zugänglich.[4]

Unerwünschte Wirkungen

Zu den unerwünschten Wirkungen zählen extrapyramidal-motorische Störungen, die allerdings nur halb so häufig wie unter einer Haloperidol-Behandlung auftreten.[5] Die Häufigkeit von Spätdyskinesien lässt sich typischerweise erst einige Jahre nach Markteinführung beurteilen, man geht jedoch davon aus, dass das Risiko ähnlich gering wie bei anderen Atypika ist.

In Einzelfällen wurde von einer Verschlimmerung psychotischer Symptome berichtet. Diese Störwirkung wird ebenfalls mit dem besonderen Wirkmechanismus von Aripiprazol in Verbindung gebracht.[6][7]

Weiterhin können folgende Nebenwirkungen auftreten:

  • Hyperhidrose
  • Blepharospasmus
  • Kopfschmerzen
  • Agitiertheit
  • Angst
  • Schlafstörungen
  • Verdauungsstörungen, Obstipation, Übelkeit und Erbrechen
  • Benommenheit, Schläfrigkeit, Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens
  • Akathisie.
  • Hypersexualität[8] → Einzelfallberichte
  • Depression[9]
  • Hypomanie
  • Orthostatische Hypotonie (lagebedingter Blutdruckabfall)[10] → sehr selten
  • Malignes Neuroleptisches Syndrom[11][12]
  • Müdigkeit [13] → häufige Nebenwirkung
  • Schwäche [14] → häufige Nebenwirkung

Bei älteren Patienten mit Demenz führt Aripiprazol zu erhöhter Sterblichkeit; deshalb soll es diesen Patienten nicht verschrieben werden.[15]

Weblinks

Einzelnachweise

  1. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 129, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. ↑ Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) und Produktinformation zu Abilify auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur (EMEA).
  4. ↑ El-Sayeh, HG. et al. (2006): {{Modul:Vorlage:lang}} Modul:Multilingual:149: attempt to index field 'data' (a nil value) 189: 102–8, PMID 16880478.
  5. ↑ Quelle: Schweizer Fachinformation von Aripiprazol
  6. ↑ Fernald, DS. et al. (2006): {{Modul:Vorlage:lang}} Modul:Multilingual:149: attempt to index field 'data' (a nil value). Acta Psychiatr Scand. 114(4): 294, PMID 16968370.
  7. ↑ Ramaswamy, S. et al. (2004): {{Modul:Vorlage:lang}} Modul:Multilingual:149: attempt to index field 'data' (a nil value) 19(1): 45–8, PMID 15101571.
  8. ↑ Hypersexualität unter Aripiprazol (Abilify®)- Deutsches Ärzteblatt 103, Ausgabe 51-52 vom 25. Dezember 2006.
  9. ↑ Muzina DJ, Momah C, Eudicone JM, Pikalov A, McQuade RD, Marcus RN, Sanchez R, Carlson BX: Aripiprazole monotherapy in patients with rapid-cycling bipolar I disorder: an analysis from a long-term, double-blind, placebo-controlled study. In: Int. J. Clin. Pract. 62. Jahrgang, Nr. 5, 2008, S. 679–87, doi:10.1111/j.1742-1241.2008.01735.x, PMID 18373615, PMC 2324208 (freier Volltext).
  10. ↑ Fachinformation für Abilify® aus dem Arzneimittelkompendium der Schweiz.
  11. ↑ {{Modul:Vorlage:lang}} Modul:Multilingual:149: attempt to index field 'data' (a nil value). {{Modul:Vorlage:lang}} Modul:Multilingual:149: attempt to index field 'data' (a nil value) 26(2), April 2007.
  12. ↑ Brunelle, J. et al. (2007): {{Modul:Vorlage:lang}} Modul:Multilingual:149: attempt to index field 'data' (a nil value) 27(2): 212−4, PMID 17414250.
  13. ↑ [Packungsbeilage, http://www.apotheken-umschau.de/do/extern/medfinder/medikament-arzneimittel-information-Abilify-10mg-Tabletten-Import-CC-Pharma-A99601.html]
  14. ↑ [Packungsbeilage, http://www.apotheken-umschau.de/do/extern/medfinder/medikament-arzneimittel-information-Abilify-10mg-Tabletten-Import-CC-Pharma-A99601.html]
  15. ↑ ABILIFY - Prescription Information. (US), Stand Oktober 2006.
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