Antagonist (Pharmakologie)

Kompetitive und nichtkompetitive Hemmung des Effekts eines Agonisten. Charakteristisch ist eine parallele Rechtsverschiebung der Konzentrations-Wirkungs-Kurve eines Agonisten durch einen kompetitiven Antagonisten, während nichtkompetitive Antagonisten meist zu einer Reduktion des Maximaleffekts führen.

Ein Antagonist (altgr. ἀνταγωνιστής antago'nistes ‚der Gegenhandler‘) ist in der Pharmakologie eine Substanz, die einen agonistisch wirkenden Stoff in seiner Wirkung hemmt, ohne selbst eine pharmazeutisch bedeutsame Wirkung auszulösen. Entsprechende Agonisten können zum Beispiel Hormone oder Neurotransmitter sein.

Arten von Antagonisten

Gemäß ihrer Wirkweise werden Antagonisten anhand ihrer Kompetitivität unterschieden:

  • Bei einem kompetitiven Antagonisten kann der Antagonist durch höhere Agonistenkonzentrationen entsprechend dem Massenwirkungsgesetz wieder verdrängt werden.
  • Ein nichtkompetitiver Antagonismus kann vorliegen, wenn der Antagonist nicht an der Bindungsstelle des Agonisten an einem Rezeptor bindet, sondern an einer anderen „allosterischen“ Position. Antagonisten, die eine irreversible Bindung mit dem Rezeptor eingehen, wie etwa mit Alkylantien, führen ebenso zu einem nicht-kompetitiven Antagonismus.

Gelegentlich werden auch inverse Agonisten und allosterische Modulatoren als Antagonisten bezeichnet. Partialagonisten besitzen neben ihrer partiellen agonistischen Wirkung ebenfalls eine antagonistische Wirkkomponente, das heißt, sie können eine Hemmung der Wirkung eines vollen Agonisten verursachen.

Potenz

Die Potenz eines Antagonisten kann als Antagonistenkonzentration angegeben werden, zum Beispiel inform der mittleren inhibitorischen Konzentration (IC50), die zu einer halbmaximalen Hemmung des durch einen Agonisten ausgelösten Effekts führt, oder charakteristischer mit Hilfe des Schild-Plots als pA2-Wert. Die Affinität eines Antagonisten zum Rezeptor (pKi oder pKB) ist ebenfalls ein gutes Maß seiner Potenz.

Siehe auch

  • Inhibitor, ein Hemmstoff, der eine oder mehrere Reaktionen so beeinflusst, dass diese verlangsamt, gehemmt oder verhindert werden

Literatur

  •  W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. URBAN & FISCHER, München 2005, ISBN 3-437-42521-8.

Weblinks

Wiktionary Wiktionary: Antagonist – Bedeutungserklärungen, Wortherkunft, Synonyme, Übersetzungen

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