Artemotil

Strukturformel
Struktur von Artemoil
Allgemeines
Freiname Artemotil
Andere Namen

IUPAC: (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-decahydro- 10-ethoxy-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy- 12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin

Summenformel C17H28O5
CAS-Nummer 109716-83-8
PubChem 72416
ATC-Code

P01BE04

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antiprotozoikum

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 312,40 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: nicht bekannt
S: nicht bekannt
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
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Artemotil (auch Arteether genannt, nicht zu verwechseln mit Artemether) ist ein vom Artemisinin abgeleiteter halbsynthetischer Arzneistoff zur Behandlung der durch Plasmodium falciparum verursachten Malaria.

Pharmakologische Eigenschaften

Wie alle Artemisinin-Derivate wirkt Artemotil über eine endogene Peroxidgruppe, die in infizierten Erythrozyten vermutlich für die Plasmodien toxische Radikale bildet. Artemotil wird parenteral verabreicht, dies ist bei geschwächten Patienten, die Probleme mit der Nahrungsaufnahme haben, von Vorteil. Artemotil hat im Gegensatz zu anderen Artemisinin-Derivaten bei Injektion eine lange Halbwertszeit von zirka 20 Stunden. Artemotil wird in der Leber zu Dihydroartemisinin metabolisiert, dieses ist ebenso wie Artemotil wirksam.

Präparate und Verwendung

Artemotil ist als Monopräparat Artecef® in den Niederlanden zur Notfalltherapie von schweren Malariafällen durch intramuskuläre Injektion zugelassen.[2] Artecef® wird in Dosierungen mit 50 mg und 150 mg Artemotil in Sesamöl hergestellt.

In der Regel rät die Weltgesundheitsorganisation von der Verwendung von Artemisinin-Derivaten als Monosubstanz ab, um die Gefahr der Resistenzbildung gegen Artemisinin-Derivate zu vermindern.[3] In der Praxis dürfte dies in der Notfalltherapie schwer umsetzbar sein. Artemotil ist als Ersatz für die Infusion von Chinin anzusehen da es im Gegensatz zu Chinin einfacher anwendbar sein und weniger Nebenwirkungen zeigen soll.

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. WHO zur Artecef-Zulassung in den Niederlanden
  3. Dutch registration for artemotil injections. In: TDR news, Oktober 2000, S. 13 (PDF).
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