Bremelanotid

Bremelanotid

Bremelanotid

Strukturformel
Masse/Länge Primärstruktur 7 Aminosäuren (zyklisch), 1025 Dalton
Bezeichner
Externe IDs CAS-Nummer: 189691-06-3

Bremelanotid ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Melanocortinrezeptor-Agonisten, der zur Behandlung von sexuellen Störungen sowohl bei Männern (Impotenz) als auch bei Frauen (Frigidität) entwickelt wird.[1] Im Gegensatz zu den PDE-5-Hemmern wie z. B. Sildenafil (Viagra) wirkt Bremelanotid nicht über die Förderung der Durchblutung, sondern durch Stimulierung des sexuellen Verlangens im Gehirn (aphrodisierende Wirkung). Anfänglich beabsichtigt zur Erhöhung des Bräunungsfaktors in Sonnencreme, wurden in Tests unerwartete Wirkungen wie erhöhtes sexuelles Verlangen und das Auftreten von Erektionen beobachtet.[2]

Chemische Struktur

Bremelanotid ist cyclisches Heptapeptid-Lactam mit der Primärstruktur Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH und ein Metabolit von Melanotan II.[2] Bremelanotid unterscheidet sich von Melanotan II nur durch eine C-terminale Hydroxygruppe statt einer Amidgruppe.

Entwicklung

Palatin Technologies testete zunächst ein Nasenspray mit dem Wirkstoff. Die Entwicklung wurde jedoch nach der Phase II der klinischen Prüfung wegen der Nebenwirkungen (erhöhter Blutdruck, Übelkeit und Erbrechen) eingestellt. Nunmehr werden Versuche mit einem subkutan anzuwendenden Medikament vorgenommen, weil man hofft, dabei die Nebenwirkungen zu vermeiden. [3] [4]

Weiterhin wird eine ebenfalls an Melanocortinrezeptoren wirksame Substanz PL-6983 entwickelt, die sich in Tiermodellen als weniger blutdrucksteigernd zeigte.[5]

Siehe auch

Einzelnachweise

  1. palatin.com: Bremelanotide.
  2. 2,0 2,1 Hadley, M.E. & Dorr, R.T. (2006): Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. In: Peptides. Bd. 27, S. 921-930, PMID 16412534.
  3. Palatin Technologies: Bremelanotide for Female Sexual Dysfunction.
  4. U.S. National Institutes of Health: Bremelanotide.
  5. Palatin Technologies Announces New Strategic Objectives. Abgerufen am 13. Mai 2008.

Weblinks

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