Diazoxid

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Diazoxid
Andere Namen	IUPAC: 7-Chlor-3-methyl-2H-1,2,4- benzothiadiazin-1,1-dioxid; Latein: Diazoxidum;
Summenformel	C8H7ClN2O2S
Kurzbeschreibung	Weißes bis fast weißes, feines oder kristallines Pulver
Externe Identifikatoren/Datenbanken
ECHA-InfoCard	Vorlage:Wikidata-Einbindung
PubChem	3019
DrugBank	APRD00914
Wikidata	[[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)\|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	V03AH01; C02DA01;
Wirkstoffklasse	Antihypertensivum; Vasodilator; Therapeutikum bei Hypoglykämie;
Wirkmechanismus	Kaliumkanalöffner
Eigenschaften
Molare Masse	230,67 g·mol−1
Schmelzpunkt	330,5 °C
pKS-Wert	8,74
Löslichkeit	H2O: 2850 mg·l−1 (25 °C) ; leicht löslich in DMF ; schwerlöslich in Ethanol ;
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Achtung
H- und P-Sätze	H: 302‐315‐319‐335
	P: 261‐305+351+338
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Diazoxid ist ein Benzothiadiazin-Derivat, welches keine diuretische Wirkung hat. Es ist lipophil und liegt bei physiologischem pH-Wert nur zu etwa 10 % als Anion vor. Es ist ein oral wirksamer Kaliumkanalöffner, welcher als Hyperglykämikum eingesetzt wird. Er bewirkt einen raschen und befristeten dosisabhängigen Anstieg des Blutzuckerspiegels, im Allgemeinen über eine Dauer von weniger als 8 Stunden.

Indikationen

Der Arzneistoff Diazoxid wird bei Hypoglykämien verschiedenster Genese oral verabreicht, so bei angeborener Leucin-Hypersensibilität, bei einigen angeborenen Defekten des K_ATP-Kanals, bei Nesidioblastose, bei pankreatischen und extrapankreatischen insulinproduzierenden Tumoren, bei therapierefraktärer maligner Hypertonie bei Niereninsuffizienz, sowie bei der Glykogenspeicherkrankheit.^[4]

Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen

Eine Behandlung mit Diazoxid ist kontraindiziert bei einer Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff, bei einer Allergie auf Benzothiadiazine, bei koronarer Herzkrankheit und Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus, Phäochromozytom, Azofarbstoff- und Analgetika-Intoleranz. Es liegen keine Daten zur Anwendung bei Schwangeren vor. In tierexperimentellen Studien fand sich eine Embryotoxizität. Während der Schwangerschaft darf der Arzneistoff nicht angewendet werden, es sei denn dies ist unbedingt erforderlich. Da nicht bekannt ist, ob Diazoxid in die Muttermilch übertritt und da für den Säugling das Risiko für potentiell schwere Nebenwirkungen besteht, sollten Frauen, die während der Stillzeit behandelt werden müssen, abstillen.^[4]

Die wichtigsten unerwünschten Wirkungen von Diazoxid sind Na⁺- und Wasserretention, Hyperurikämie, Hypertrichose (vor allem bei Kindern), Leukopenie und Thrombopenie, Kopfschmerzen, Schwindelanfälle. Bei Langzeitbehandlung können extrapyramidale Symptome auftreten. Auf den Blutdruck hat oral appliziertes Diazoxid nur eine geringe Wirkung.

Handelspräparate

Monopräparate

Proglicem (D, CH) ^[5]^[6], Eudemine (GB), Proglycem (USA)

Literatur

W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. URBAN & FISCHER, München 2005, ISBN 3-437-42521-8.

Einzelnachweise

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. Band 5.0–5.7, 2006.
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 Eintrag zu Diazoxid in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM)
↑ ^3,0 ^3,1 ^3,2 Datenblatt Diazoxide bei Sigma-Aldrich (PDF).
↑ ^4,0 ^4,1 Fachinformation aus dem Arzneimittel-Kompendium der Schweiz für Proglicem^® Kapseln von Essex Chemie – Stand: Juli 2004
↑ Rote Liste online, Stand: Oktober 2009
↑ AM-Komp. d. Schweiz, Stand: Oktober 2009

[Ph._Eur._5-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. Band 5.0–5.7, 2006.

[ChemIDplus-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 Eintrag zu Diazoxid in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM)

[Sigma-3] 3,0 ^3,1 ^3,2 Datenblatt Diazoxide bei Sigma-Aldrich (PDF).

[Proglicem-4] 4,0 ^4,1 Fachinformation aus dem Arzneimittel-Kompendium der Schweiz für Proglicem^® Kapseln von Essex Chemie – Stand: Juli 2004

[5] Rote Liste online, Stand: Oktober 2009

[6] AM-Komp. d. Schweiz, Stand: Oktober 2009

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]