Dosulepin

Strukturformel
	cis-Form (oben) und trans-form (unten)
Allgemeines
Freiname	Dosulepin
Andere Namen	11-(3-Dimethylaminopropyliden)-6,-11- dihydrodibenz[b,e]thiepin (IUPAC); Dothiepin (BAN);
Summenformel	C19H21NS (Dosulepin); C19H21NS·HCl (Dosulepin·Hydrochlorid);
Kurzbeschreibung	weißes bis schwach gelbes, kristallines Pulver (Dosulepin·Hydrochlorid)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
ECHA-InfoCard	Vorlage:Wikidata-Einbindung
PubChem	13473
DrugBank	Vorlage:Wikidata-Einbindung
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Arzneistoffangaben
ATC-Code	N06AA16
Wirkstoffklasse	Trizyklisches Antidepressivum
Eigenschaften
Molare Masse	295,45 g·mol−1 (Dosulepin); 331,92 g·mol−1 (Dosulepin·Hydrochlorid);
Löslichkeit	leicht löslich in Wasser, Dichlormethan und Ethanol (Dosulepin·Hydrochlorid)
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Hydrochlorid; Achtung
H- und P-Sätze	H: 302
	P: keine P-Sätze
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Dosulepin (INN) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Er wird als Gemisch des cis- und des trans-Isomers meist als Hydrochlorid eingesetzt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Dosulepin entspricht in der Wirkung Doxepin. Es hemmt die Wiederaufnahme der Neurotransmitter Serotonin und Noradrenalin, daneben wirkt es auch als Antagonist am Histamin-H₁- und Muskarinrezeptor. Es hat eine Bioverfügbarkeit von 30 % und eine Halbwertszeit von 20 h. Die Metabolisierung erfolgt über die Leber.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen (<1 %) sind: Übelkeit, Kopfschmerzen, Obstipation, Mundtrockenheit, Schwitzen, Schwindel, Benommenheit, gastrointestinale Störungen, feinschlägiger Tremor.

Bei Überdosierung ist Dosulepin toxischer als andere Trizyklika und führt vermehrt zu Krampfanfällen und Herzrhythmusstörungen.^[3]

Indikationen

Dosulepin ist zur Behandlung von gehemmten Depressionen zugelassen. Off-Label wird es zur adjuvanten Therapie bei chronischer Schmerzen angewandt. Therapeutisch sinnvolle Dosen bewegen sich zwischen 75 bis 150 mg täglich, stationär kann ggf. bis auf 300 mg erhöht werden. Bei Patienten mit Herz-Kreislauferkrankungen besteht eine relative Kontraindikation.^[4]

Handelsnamen

Monopräparate

Idom (D), Prothiaden (in einigen europäischen Staaten) ^[5]

Kombinationspräparate

mit Diazepam: Harmomed (A) ^[6]

Einzelnachweise

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 Datenblatt DOSULEPIN HYDROCHLORIDE CRS (PDF) beim EDQM
↑ ^2,0 ^2,1 Datenblatt Dothiepin hydrochloride bei Sigma-Aldrich (PDF).
↑ Buckley et. al. Lancet. 1994 Jan 15;343(8890):159 PMID 7904010.
↑ Benkert, Hippius (Hrsg.): "Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie." 6. Auflage, Springer, Berlin 2007. S. 87. ISBN 3-540-21893-9.
↑ Index Nominum, Onlineversion.
↑ AGES-PharmMed, Stand: Juni 2010.

[Ph._Eur.-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 Datenblatt DOSULEPIN HYDROCHLORIDE CRS (PDF) beim EDQM

[Sigma-2] 2,0 ^2,1 Datenblatt Dothiepin hydrochloride bei Sigma-Aldrich (PDF).

[3] Buckley et. al. Lancet. 1994 Jan 15;343(8890):159 PMID 7904010.

[4] Benkert, Hippius (Hrsg.): "Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie." 6. Auflage, Springer, Berlin 2007. S. 87. ISBN 3-540-21893-9.

[5] Index Nominum, Onlineversion.

[6] AGES-PharmMed, Stand: Juni 2010.

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