Vorinostat


Strukturformel
Struktur von Vorinostat
Allgemeines
Freiname Vorinostat
Andere Namen

IUPAC: N-Hydroxy-N'-phenyloctandiamid

Summenformel C14H20N2O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 149647-78-9
PubChem 5311
DrugBank DB02546
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Arzneistoffangaben
ATC-Code

L01XX38

Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Eigenschaften
Molare Masse 264,32 g·mol−1
Schmelzpunkt

159−160,5°C [1]

Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vorinostat (Handelsname in den USA: Zolinza) ist eine aromatische chemische Verbindung aus der Gruppe der Hydroxamsäuren, als peroral zu applizierender Arzneistoff zur Histon-Deacetylase-Inhibition eingesetzt wird. Es ist für die Behandlung des fortgeschrittenen, refraktären, cutanen T-Zelllymphoms zugelassen. Weitere aktuelle klinische Studien betreffen die Wirkung von Vorinostat bei HIV, Darmkrebs und anderen Krebsarten sowie in Kombinationstherapien bei soliden Tumoren.

Pharmakologie

Histone stellen den Proteinanteil des Chromatins dar. Mittels Acetylierung und Deacetylierung der Histone wird die Transkription der DNA reguliert. Eine Hemmung der Histon-Deacetylase hat eine Hyperacetylierung der Histone zur Folge. Dies kann u.a. zu einem kontrollierten Zelltod (Apoptose) der Krebszellen führen.

Literatur

  • Xu, Ngo, Perez, Dokmanovic, Marks: PNAS, 2006; 42; 15540–15545
  • Gediya, Chopra, Purushottamachar, Maheshwari, Njar: J. Med. Chem.,2005;48;5047–5051

Einzelnachweise

  1. The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1728, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Weblinks

http://www.n-tv.de/wissen/Aids-Experten-hoffen-auf-Heilung-article5801826.html