Betahistin

Strukturformel
Strukturformel von Betahistin
Allgemeines
Freiname Betahistin
Andere Namen
  • 2-Pyridinethanmethylamin
  • N-Methyl-2-(2-pyridyl)ethylamin
Summenformel C8H12N2
CAS-Nummer 5638-76-6
PubChem 2366
ATC-Code

N07CA01

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse
  • Antivertiginosa
  • Antiemetika
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 136,19 g·mol−1
Dichte

0,98 g·cm−3[1]

Schmelzpunkt

113–114 °C (bei 40 hPa)[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 315-319-335
P: 261-​305+351+338 [1]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]

Xi
Reizend
R- und S-Sätze R: 36/37/38
S: 26-37/39
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden


Betahistin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antivertiginosa, der in der Behandlung von Schwindelzuständen, insbesondere von Morbus Menière und Hydrops cochleae eingesetzt wird. Es ist strukturell mit dem Histamin verwandt.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Betahistin wird bei Störungen des Vestibularapparates wie den Symptomen der Menière'schen Krankheit angewendet, dazu zählen u.a. Schwindel, Ohrgeräusche, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Höreinschränkungen.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Drei mal täglich 8 mg bis drei mal täglich 16  mg über einen Zeitraum von mindestens 3 Monaten.[2] In der Praxis ist eine Dosierung von 3 mal täglich 6 - 12 mg üblich.[3] Diese Angaben beziehen sich auf das gebräuchliche Salz des Wirkstoffs Betahistindimesilat. Um Magenunverträglichkeiten zu vermeiden, empfiehlt sich die Einnahme nach dem Essen.[4]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Phäochromozytom, Magen- und Darmgeschwüre, Asthma bronchiale, Überempflindlichkeit gegen Betahistin, Schwangerschaft.[5]

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antihistaminika verringern die Wirksamkeit von Betahistin.[3]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Betahistin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Häufigkeit nicht bekannt:

  • Flüchtiger Hautausschlag mit Hautrötung und Quaddelbildung
  • Kopfschmerzen, Benommenheit
  • Herzklopfen
  • Magen-Darm-Unverträglichkeiten
  • Hitzegefühl

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Betahistin greift unter anderem an den Histamin H1-Rezeptoren des Innenohrs an und wirkt dort gefäßerweiternd. Zudem wird die Erregung von Nervenzellen der Gleichgewichtskerne gehemmt, was zusammen mit der verbesserten Durchblutung einen positiven Effekt auf oben genannte Symptome hat.[5]

Bioverfügbarkeit und Metabolismus

Die Resorption von Betahistin erfolgt rasch und vollständig. Betahistin ist dabei nicht im Blut nachweisbar, jedoch sein inaktiver Metabolit 2-Pyridylessigsäure. Dessen maximale Plasmaspiegel werden nach ca. einer halben Stunde erreicht, nach 24 Stunden ist die Substanz vollständig über den Urin ausgeschieden. [3]

Toxikologie

Es sind folgende Angaben zum LD50-Wert (akuten Toxizität) bekannt:
Betahistindimesilat

  • Ratte: 3030 mg/kgKG oral, 604 mg/kgKG i.v.

Betahistindihydrochlorid

  • Ratte: 3000 mg/kgKG oral, 505 mg/kgKG i.v.
  • Hund: 129 mg/kgKG i.v.

Handelsnamen

Aequamen (D), Betaserc (A, CH), Betavert (D), Vasomotal (D), zahlreiche Generika

Weblinks

Belege

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 Datenblatt Betahistin bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 13. März 2011.
  2. Claes,J.: A Review of Medical Treatment for Ménières Desease. In: Acta Oto-Laryngologica 120, Nr. 8, 2000, doi:10.1080/000164800750044461, S. 34–39
  3. 3,0 3,1 3,2 Fachinformationenen Aequamen®
  4. Fachinformationenen Vasomotal®
  5. 5,0 5,1 Betahistin In: HagerRom 2006, Springer Medizin Verlag
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