Betahistin
- Seiten mit Skriptfehlern
- Wikipedia:Vorlagenfehler/Vorlage:Sigma-Aldrich
- Wikipedia:Vorlagenfehler/Vorlage:Infobox Chemikalie
- Wikipedia:Wikidata-Wartung:PubChem abweichend
- Wikipedia:Wikidata-Wartung:DrugBank fehlt lokal
- ATC-N07
- Hautreizender Stoff
- Augenreizender Stoff
- Atemwegsreizender Stoff
- Wikipedia:Wikidata-Wartung:CAS-Nummer fehlt lokal
- Pyridin
- Amin
- Arzneistoff
Strukturformel | ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Allgemeines | ||||||||||
Freiname | Betahistin | |||||||||
Andere Namen |
| |||||||||
Summenformel | C8H12N2 | |||||||||
Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||
| ||||||||||
Arzneistoffangaben | ||||||||||
ATC-Code | ||||||||||
Wirkstoffklasse |
| |||||||||
Eigenschaften | ||||||||||
Molare Masse | 136,19 g·mol−1 | |||||||||
Dichte |
0,98 g·cm−3[1] | |||||||||
Schmelzpunkt |
113–114 °C (bei 40 hPa)[1] | |||||||||
Sicherheitshinweise | ||||||||||
| ||||||||||
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Betahistin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antivertiginosa, der in der Behandlung von Schwindelzuständen, insbesondere von Morbus Menière und Hydrops cochleae eingesetzt wird. Es ist strukturell mit dem Histamin verwandt.
Klinische Angaben
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Betahistin wird bei Störungen des Vestibularapparates wie den Symptomen der Menière'schen Krankheit angewendet, dazu zählen u.a. Schwindel, Ohrgeräusche, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Höreinschränkungen.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Drei mal täglich 8 mg bis drei mal täglich 16 mg über einen Zeitraum von mindestens 3 Monaten.[2] In der Praxis ist eine Dosierung von 3 mal täglich 6 - 12 mg üblich.[3] Diese Angaben beziehen sich auf das gebräuchliche Salz des Wirkstoffs Betahistindimesilat. Um Magenunverträglichkeiten zu vermeiden, empfiehlt sich die Einnahme nach dem Essen.[4]
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
Phäochromozytom, Magen- und Darmgeschwüre, Asthma bronchiale, Überempflindlichkeit gegen Betahistin, Schwangerschaft.[5]
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Antihistaminika verringern die Wirksamkeit von Betahistin.[3]
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Die Einnahme von Betahistin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Häufigkeit nicht bekannt:
- Flüchtiger Hautausschlag mit Hautrötung und Quaddelbildung
- Kopfschmerzen, Benommenheit
- Herzklopfen
- Magen-Darm-Unverträglichkeiten
- Hitzegefühl
Pharmakologische Eigenschaften
Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)
Betahistin greift unter anderem an den Histamin H1-Rezeptoren des Innenohrs an und wirkt dort gefäßerweiternd. Zudem wird die Erregung von Nervenzellen der Gleichgewichtskerne gehemmt, was zusammen mit der verbesserten Durchblutung einen positiven Effekt auf oben genannte Symptome hat.[5]
Bioverfügbarkeit und Metabolismus
Die Resorption von Betahistin erfolgt rasch und vollständig. Betahistin ist dabei nicht im Blut nachweisbar, jedoch sein inaktiver Metabolit 2-Pyridylessigsäure. Dessen maximale Plasmaspiegel werden nach ca. einer halben Stunde erreicht, nach 24 Stunden ist die Substanz vollständig über den Urin ausgeschieden. [3]
Toxikologie
Es sind folgende Angaben zum LD50-Wert (akuten Toxizität) bekannt:
Betahistindimesilat
- Ratte: 3030 mg/kgKG oral, 604 mg/kgKG i.v.
Betahistindihydrochlorid
- Ratte: 3000 mg/kgKG oral, 505 mg/kgKG i.v.
- Hund: 129 mg/kgKG i.v.
Handelsnamen
Aequamen (D), Betaserc (A, CH), Betavert (D), Vasomotal (D), zahlreiche Generika
Weblinks
- Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Betahistin-Präparate
Belege
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 Datenblatt Betahistin bei Sigma-Aldrich (PDF).
- ↑ Claes,J.: A Review of Medical Treatment for Ménières Desease. In: Acta Oto-Laryngologica 120, Nr. 8, 2000, doi:10.1080/000164800750044461, S. 34–39
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Fachinformationenen Aequamen®
- ↑ Fachinformationenen Vasomotal®
- ↑ 5,0 5,1 Betahistin In: HagerRom 2006, Springer Medizin Verlag