Clonazepam

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Clonazepam
Andere Namen	IUPAC: 5-(2-Chlorphenyl) -7-nitro-1,3-dihydrobenzo[e] [1,4]diazepin-2-on; Latein: Clonazepamum;
Summenformel	C15H10ClN3O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
ECHA-InfoCard	Vorlage:Wikidata-Einbindung
PubChem	2802
DrugBank	APRD00054
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Arzneistoffangaben
ATC-Code	N03AE01
Wirkstoffklasse	Benzodiazepin; Antiepileptikum;
Wirkmechanismus	krampfunterdrückende Wirkung
Eigenschaften
Molare Masse	315,71 g·mol−1
Schmelzpunkt	236,5–238,5 °C
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung	keine GHS-Piktogramme
	keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze	H: keine H-Sätze
	P: keine P-Sätze
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Clonazepam (Handelsname: Rivotril, Hersteller: Roche) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, der zur Behandlung von zerebralen Krampfanfällen (Antikonvulsivum) und Angststörungen (Anxiolytikum) eingesetzt wird. Es kann schon nach kurzer Anwendung zu einer psychischen und körperlichen Abhängigkeit kommen.

Pharmakokinetik

Clonazepam wird nach Verabreichung über den Magen-Darm-Trakt schnell aufgenommen. Die maximale Konzentration im Blut wird nach zwei bis drei Stunden erreicht. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend unverändert über die Nieren, teilweise auch über den Stuhl. Ein kleiner Teil wird chemisch umgebaut und dann erst ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 30–40 Stunden.^[2] Der Anteil, der an die Eiweißmoleküle im Blut gebunden ist (Plasmaproteinbindung), liegt bei 83–87 %, die Bioverfügbarkeit bei 71–76 %. Es wirkt über die verstärkte Hemmung GABAerger Nervenzellen und greift am GABA_A-Rezeptor an.

Anwendungsgebiete

Aufgrund seiner krampfunterdrückenden Wirkung wird Clonazepam zur Behandlung von Epilepsien angewendet. Es spielt außerdem eine untergeordnete Rolle als wichtigstes Ausweichmedikament beim Restless-Legs-Syndrom.^[3] Da es bei einer Dauerbehandlung wie bei allen Wirkstoffen der Benzodiazepin-Gruppe zu einem raschen Wirkverlust (Tachyphylaxie) kommen kann, wird es in Deutschland vor allem in der Akutbehandlung, zumeist intravenös oder intramuskulär eingesetzt. Es ist aber auch in Tropfenform und als Tablette verfügbar. Neben der krampflösenden Wirkung wirkt Clonazepam wie alle Benzodiazepine angstlösend und schlafanstoßend. Somit kann Clonazepam auch beim Somnambulismus (Nachtwandeln) angewendet werden. Zudem wird es in vielen Ländern als Mittel der ersten Wahl bei Panikattacken als Anxiolytikum verwendet. Außerdem soll es Derealisations-/Depersonalisationszustände erträglicher machen. Für diese psychiatrischen Indikationen besteht in Deutschland jedoch keine behördliche Zulassung, sodass eine entsprechende Anwendung des Mittels nur im Einzelfall durch einen Facharzt abgewogen werden kann.

Clonazepam wird für die Behandlung der REM-Schlaf-Verhaltensstörung, die auch als „REM sleep behavior disorder“ (RBD) oder als Schenk-Syndrom bezeichnet wird, empfohlen. Vor dem Schlafengehen eingenommen wird die Muskelaktivität im REM-Schlaf reduziert. In diesem Zusammenhang tritt auch bei langjähriger Einnahme kaum Toleranzbildung und Wirkungsverlust auf, was bei dem oft chronischen Verlauf der Erkrankung wichtig ist.^[4]

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Tierversuche haben unerwünschte Effekte auf den Fetus gezeigt. Deswegen sollte das Arzneimittel während der Schwangerschaft nur bei dringender Notwendigkeit angewendet werden. Clonazepam sollte jedoch nicht plötzlich abgesetzt werden, ohne dies mit einem Arzt abgesprochen zu haben. In der Stillzeit sollte Clonazepam nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übertritt. Bei zwingender Indikation sollte abgestillt werden.^[5]

Nebenwirkungen

Entsprechend der Krampfunterdrückung wirkt Clonazepam allgemein dämpfend auf das Zentralnervensystem, so dass es zu Müdigkeit, Schläfrigkeit, Mattigkeit, verminderter Muskelspannung, Muskelschwäche, Schwindelgefühl, Benommenheit, Gleichgewichtsstörungen und verlängerter Reaktionszeit kommen kann. Bei einer Dauertherapie gehen diese Nebenwirkungen durch einen Gewöhnungseffekt meist zurück. Durch einen einschleichenden Behandlungsbeginn lassen sie sich teilweise vermeiden. Weitere häufigere Nebenwirkungen am Zentralnervensystem sind Konzentrationsstörungen, Unruhe, Verwirrtheit und Gedächtnisstörungen, die auch mit unangemessenem Verhalten einhergehen können. Als paradoxe Reaktionen wurden Erregbarkeit, Reizbarkeit, aggressives Verhalten, Nervosität, Feindseligkeit, Angstzustände, Schlafstörungen, Albträume und lebhafte Träume beobachtet. Selten treten allergische Symptome wie Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschläge, Schwellung von Gesicht und Mundschleimhaut sowie des Kehlkopfes auf. Ebenfalls selten sind vorübergehender Haarausfall, Pigmentverschiebungen, Übelkeit und Oberbauchbeschwerden, Kopfschmerzen, Brustschmerzen, Abfall der Blutplättchen, Störung der sexuellen Appetenz, Impotenz und Harninkontinenz. Bei Kindern wurde in Einzelfällen von einem vorzeitigen Einsetzen der Entwicklung der Geschlechtsorgane berichtet. Ebenfalls in Einzelfällen kann Clonazepam das Atemzentrum dämpfen und zu einem verminderten Atemantrieb führen. Bei Säuglingen und Kleinkindern kann es außerdem zu vermehrtem Speichelfluss und einer vermehrten Schleimproduktion in den Atemwegen mit Behinderung der Atmung kommen. Clonazepam kann wie alle Benzodiazepine zur Abhängigkeit mit entsprechender Entzugssymptomatik bei Beendigung der Therapie führen.

Siehe auch

Missbrauch von Benzodiazepinen

Referenzen

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 Datenblatt Clonazepam bei Sigma-Aldrich (PDF).
↑ FDA Prescription Clonazepam (PDF)
↑ Vgl. Boghen, D., L. Lamothe, R. Elie, R. Godbout, J. Montplaisir: The treatment of the restless legs syndrome with clonazepam: A prospective controlled study. In: Canadian Journal of Neurological Sciences 13 (1986), 245–247. PMID 3527387.
↑ S3-Leitlinie Nicht erholsamer Schlaf/Schlafstörungen der Deutschen Gesellschaft für Schlafforschung und Schlafmedizin (DGSM). In: AWMF online (Stand 2009)
↑ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Rivotril®, Stand: August 2005.

Weblinks

Commons: Clonazepam – Sammlung von Bildern, Videos und Audiodateien

Clonazepam. In: Erowid. (englisch)

[sigma-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 Datenblatt Clonazepam bei Sigma-Aldrich (PDF).

[2] FDA Prescription Clonazepam (PDF)

[3] Vgl. Boghen, D., L. Lamothe, R. Elie, R. Godbout, J. Montplaisir: The treatment of the restless legs syndrome with clonazepam: A prospective controlled study. In: Canadian Journal of Neurological Sciences 13 (1986), 245–247. PMID 3527387.

[S3Schlaf-4] S3-Leitlinie Nicht erholsamer Schlaf/Schlafstörungen der Deutschen Gesellschaft für Schlafforschung und Schlafmedizin (DGSM). In: AWMF online (Stand 2009)

[5] Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Rivotril®, Stand: August 2005.

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