Epinastin
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Strukturformel | |||||||||||||
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(R)-Form (links) und (S)-Form (rechts) | |||||||||||||
Allgemeines | |||||||||||||
Freiname | Epinastin | ||||||||||||
Andere Namen |
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Summenformel |
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Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
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Arzneistoffangaben | |||||||||||||
ATC-Code | |||||||||||||
Wirkstoffklasse |
H1-Antihistaminika | ||||||||||||
Wirkmechanismus | |||||||||||||
Eigenschaften | |||||||||||||
Molare Masse |
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Schmelzpunkt | |||||||||||||
Löslichkeit |
unlöslich in Wasser (1,86 mg·l−1 bei 25 °C)[1] | ||||||||||||
Sicherheitshinweise | |||||||||||||
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Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Epinastin ist ein Arzneistoff, der als Antihistaminikum zur Linderung der Beschwerden bei allergischen Bindehautentzündungen eingesetzt wird.
Wirkung
Der Wirkstoff besetzt die Histamin-Bindungsstellen im Körper und vermindert so die Allergiereaktion. Es ist ein potenter Antagonist (genauer: ein inverser Agonist) an H1-Rezeptoren (H1-Antihistaminikum) und penetriert die Blut-Hirn-Schranke nicht. Zudem ist das Medikament mastzellstabilisierend. Die Dosierung erfolgt 2x täglich 1 Tropfen in die Augen.
Nebenwirkungen
Beobachtete Nebenwirkung ist die Reizung der Augen. Es hat keine Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem.
Stereochemie
Arzneimittel enthalten den Arzneistoff als Racemat (1:1-Gemisch der Enantiomere), wobei aus grundsätzlichen Überlegungen die Verwendung des besser bzw. nebenwirkungsärmer wirksamen Enantiomers zu bevorzugen wäre.[4]
Einzelnachweise
- ↑ 1,0 1,1 Eintrag zu Epinastin in der DrugBank der University of Alberta.
- ↑ 2,0 2,1 The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 617−618, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 Datenblatt Epinastine hydrochloride ≥ 98 % (HPLC), solid bei Sigma-Aldrich (PDF).
- ↑ E. J. Ariëns, Stereochemistry, a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology, European Journal of Clinical Pharmacology 26 (1984) 663-668, PMID 6092093.
Handelsnamen
Epinastin ist in Deutschland, Österreich und der Schweiz unter dem Namen Relestat im Handel erhältlich.