Erlotinib

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Erlotinib
Andere Namen	N-(3-Ethinylphenyl)-6,7-bis- (2-methoxyethoxy)chinazolin-4-amin; OSI 774;
Summenformel	C22H23N3O4 (Erlotinib); C22H23N3O4·HCl (Erlotinib·Hydrochlorid);
Externe Identifikatoren/Datenbanken
ECHA-InfoCard	Vorlage:Wikidata-Einbindung
PubChem	176870
DrugBank	DB00530
Wikidata	[[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)\|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	L01XE03
Wirkstoffklasse	Tyrosinkinase-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	393,44 g·mol−1 (Erlotinib)
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Erlotinib (Handelsname Tarceva^® (EU, CH), Roche) ist ein selektiver Inhibitor der Tyrosinkinase-Domäne des EGF-Rezeptors. Es ist seit 2005 in Deutschland zugelassen als Arzneistoff gegen Lungenkrebs (Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom) und seit Anfang 2007 zur Therapie des Bauchspeicheldrüsenkrebs (Pankreaskarzinom).^[2]

Pharmakologie

Erlotinib ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der zu einer Blockade des Tumor-Zellwachstums führen kann. Indem Erlotinib die Tyrosinkinaseaktivität innerhalb der Zelle blockiert, verhindert es die Signalübertragung über den, für das Zellwachstum wichtigen Wachstumsfaktor HER1 (humaner epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor 1), auch EGFR (epidermal growth factor receptor).

Therapie

Erlotinib wird in Kombination mit dem Chemotherapeutikum Gemcitabin zur Erstlinientherapie des fortgeschrittenen Pankreaskarzinoms eingesetzt. Bei Nicht-kleinzelligem Lungenkrebs wird Erlotinib in fortgeschrittenen Stadien der Krankheit angewendet, bei denen eine herkömmliche Chemotherapie versagt hat. Eine lebensverlängernde Wirkung bei Nicht-kleinzelligem Lungenkrebs wurde in der am M.D. Anderson Krebszentrum in Houston durchgeführten TRIBUTE-Studie^[3] jedoch nur für lebenslange Nichtraucher nachgewiesen. Erlotinib wird einmal täglich als Tablette eingenommen.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Erlotinib sind ein Akne-ähnlicher Hautausschlag ("Rash") und Durchfall, während die hämatologische Toxizität insbesondere im Vergleich mit alternativen Medikamenten wie Pemetrexed oder Docetaxel gering ist. Der sogenannte Rash tritt bei etwa zwei Dritteln der mit Erlotinib behandelten Patienten in unterschiedlicher Ausprägung auf. Die Ergebnisse klinischer Studien zeigen, dass ein Zusammenhang zwischen der Stärke des Hautausschlages und dem Ansprechen auf das Medikament besteht: Je stärker der Rash, desto höher das Ansprechen auf Erlotinib.

Im Mai 2009 informierte die Hoffmann-La Roche AG Heilberufangehörige über das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte über das erhöhte Risiko unter der Therapie von Erlotinib eine Magen-Darm-Perforation zu erleiden. Entsprechend sei die gleichzeitige Anwendung von Schmerzmitteln des Typs der nichtsteroidalen Antiphlogistika kontraindiziert.^[4]

Zulassung

Zum Einsatz von Erlotinib als Erstmedikation und in der Kombinationstherapie bei Lungenkrebs werden zurzeit Studien durchgeführt.

Seit September 2005 ist Erlotinib in Deutschland zur Therapie bei fortgeschrittenem oder metastasiertem Lungenkrebs zugelassen. Seit April 2010 ist Erlotinib auch zur Erhaltungstherapie bei Patienten mit unverändertem Krankheitszustand nach der ersten Chemotherapie zugelassen. Im Januar 2007 erfolgte die Zulassung des Medikaments für metastasierten Bauchspeicheldrüsenkrebs.^[5]

Einzelnachweise

↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit) European Medicines Agency, EMA (deutsch).
↑ Erlotinib (Tarceva®) Plus Chemotherapy Fails to Improve Overall Survival in Non-Small Cell Lung Cancer (Memento vom 2. März 2009 im Internet Archive)
↑ Rote-Hand-Brief Informationen über das Auftreten von Magen-Darm-Perforationen im Zusammenhang mit der Anwendung von Erlotinib (Tarceva) vom 25. Mai 2009; zuletzt abgerufen am 31. Mai 2012.
↑ Summary of the European Public Assessment Report (EPAR) European Medicines Agency, EMA (englisch).

Weblinks

Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Erlotinib-Präparate
Seite der europäischen Zulassungsbehörde über Erlotinib/Tarceva

[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[2] Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit) European Medicines Agency, EMA (deutsch).

[3] Erlotinib (Tarceva®) Plus Chemotherapy Fails to Improve Overall Survival in Non-Small Cell Lung Cancer (Memento vom 2. März 2009 im Internet Archive)

[4] Rote-Hand-Brief Informationen über das Auftreten von Magen-Darm-Perforationen im Zusammenhang mit der Anwendung von Erlotinib (Tarceva) vom 25. Mai 2009; zuletzt abgerufen am 31. Mai 2012.

[5] Summary of the European Public Assessment Report (EPAR) European Medicines Agency, EMA (englisch).

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