Gemfibrozil

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Gemfibrozil
Andere Namen	5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentansäure (IUPAC) Gemfibrozilum (Latein)
Summenformel	C15H22O3
Kurzbeschreibung	weißes bis fast weißes, wachsartiges, kristallines Pulver[1]
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 25812-30-0 ECHA-InfoCard Vorlage:Wikidata-Einbindung PubChem 3463 DrugBank APRD00293 Wikidata [[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	C10AB04
Wirkstoffklasse	Fibrate (Lipidsenker)
Eigenschaften
Molare Masse	250,34 g·mol−1
Schmelzpunkt	61–63 °C[2]
Siedepunkt	158–159 °C (2,66 Pa)[2]
Löslichkeit	praktisch unlöslich in Wasser, sehr leicht löslich in Dichlormethan, leicht löslich in Ethanol und in Methanol[1]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3] Achtung H- und P-Sätze H: 302 P: keine P-Sätze [3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Gemfibrozil ist ein oraler Lipidsenker (Mittel zur Senkung erhöhter Blutfette). Es gehört zur Wirkstoffgruppe der Fibrate. Gemfibrozil wurde als Lipidsenker 1969 von Parke-Davis (heute Pfizer) patentiert und ist unter dem Handelsnamen Gevilon^® sowie als Generikum erhältlich.^[2]

Wirkmechanismus

Der Arzneistoff ist ein Ligand des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors vom Subtyp α (PPAR_α), eines Rezeptors, der am Stoffwechsel von Kohlenhydraten und Fetten beteiligt ist und ebenso an der Bildung von Fettgewebe. Der Anstieg der Synthese von Lipoproteinlipase steigert gleichzeitig den Abbau von Triglyzeriden.

Therapeutische Wirkung

Gemfibrozil

• reduziert den Spiegel der Triglyceride (um 20–40 %)
• reduziert den Spiegel von VLDL
• reduziert moderat den Spiegel von LDL (um 10–20 %)
• steigert moderat den Spiegel von HDL (um 5–20 %).^[4]

Nebenwirkungen und toxische Effekte

• Schmerzen der Skelettmuskulatur
• Vermehrtes Auftreten von Gallensteinen
• Hypokaliämie
• Gesteigertes Krebsrisiko^[5]

Indikationen

• Für Hyperlipidämie (Typ III) ist Gemfibrozil das Mittel der Wahl.
• Hypertriglyzeridämie (Typ IV): Gemfibrozil wird besser vertragen, auch wenn es weniger effektiv ist als Niacin.

Kontraindikationen

• Gemfibrozil darf nicht gegeben werden bei:
  • Einschränkungen der Leberfunktion
  • Niereninsuffizienz

• Gemfibrozil sollte nur mit Vorsicht verwendet werden bei:
  • Gallenwegserkrankungen
  • Schwangerschaft
  • Adipositas
  • Amerikanischen Ureinwohnern

Wechselwirkungen

• Antikoagulantien: Gemfibrozil verstärkt die Wirkung von Warfarin.
• Statine: Werden Statine gleichzeitig mit Fibraten (einschließlich Gemfibrozil) verabreicht, steigt das Risiko von Muskelkrämpfen, Myopathie und Rhabdomyolyse.

Einzelnachweise

Weblinks

• Einträge im NIH-Studienregister
• Lopid International Study
• Safety of Statins - Circulation. 2004;109:III-50 – III-57

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