Gemfibrozil

Strukturformel
Strukturformel von Gemfibrozil
Allgemeines
Freiname Gemfibrozil
Andere Namen
  • 5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentansäure (IUPAC)
  • Gemfibrozilum (Latein)
Summenformel C15H22O3
CAS-Nummer 25812-30-0
PubChem 3463
ATC-Code

C10AB04

DrugBank APRD00293
Kurzbeschreibung

weißes bis fast weißes, wachsartiges, kristallines Pulver[1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Fibrate (Lipidsenker)

Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse 250,34 g·mol−1
Schmelzpunkt

61–63 °C[2]

Siedepunkt

158–159 °C (2,66 Pa)[2]

Löslichkeit

praktisch unlöslich in Wasser, sehr leicht löslich in Dichlormethan, leicht löslich in Ethanol und in Methanol[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3]
07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 302
P: keine P-Sätze [3]
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]

Xn
Gesundheits-
schädlich

N
Umwelt-
gefährlich
R- und S-Sätze R: 22-40-51/53-62
S: 36/37-53-61
LD50

1414 mg·kg−1 (Ratte p.o.)[1]

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden


Gemfibrozil ist ein oraler Lipidsenker (Mittel zur Senkung erhöhter Blutfette). Es gehört zur Wirkstoffgruppe der Fibrate. Gemfibrozil wurde als Lipidsenker 1969 von Parke-Davis (heute Pfizer) patentiert und ist unter dem Handelsnamen Gevilon® sowie als Generikum erhältlich.[2]

Wirkmechanismus

Der Arzneistoff ist ein Ligand des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors vom Subtyp α (PPARα), eines Rezeptors, der am Stoffwechsel von Kohlenhydraten und Fetten beteiligt ist und ebenso an der Bildung von Fettgewebe. Der Anstieg der Synthese von Lipoproteinlipase steigert gleichzeitig den Abbau von Triglyzeriden.

Therapeutische Wirkung

Gemfibrozil

  • reduziert den Spiegel der Triglyceride (um 20–40 %)
  • reduziert den Spiegel von VLDL
  • reduziert moderat den Spiegel von LDL (um 10–20 %)
  • steigert moderat den Spiegel von HDL (um 5–20 %).[4]

Nebenwirkungen und toxische Effekte

Indikationen

  • Für Hyperlipidämie (Typ III) ist Gemfibrozil das Mittel der Wahl.
  • Hypertriglyzeridämie (Typ IV): Gemfibrozil wird besser vertragen, auch wenn es weniger effektiv ist als Niacin.

Kontraindikationen

  • Gemfibrozil darf nicht gegeben werden bei:

Wechselwirkungen

  • Antikoagulantien: Gemfibrozil verstärkt die Wirkung von Warfarin.
  • Statine: Werden Statine gleichzeitig mit Fibraten (einschließlich Gemfibrozil) verabreicht, steigt das Risiko von Muskelkrämpfen, Myopathie und Rhabdomyolyse.

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 Datenblatt GEMFIBROZIL CRS beim EDQM, abgerufen am 22. September 2010.
  2. 2,0 2,1 2,2  Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online - Version 3.7. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart 2009.
  3. 3,0 3,1 Datenblatt Gemfibrozil bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 3. April 2011.
  4. Thomas Karow, Ruth Lang-Roth: Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie. S. 654
  5. http://www.rxlist.com/cgi/generic/gemfib_wcp.htm

Weblinks

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