Imidazolin-Rezeptor

Imidazolin-Rezeptoren sind vermutete Rezeptoren im Gehirn, an denen Clonidin und andere Imidazolinderivate (wie Tolazolin, Guanfacin, Moxonidin, Rilmenidin und Tolonidin) als Agonisten wirken. Damit ist eine antihypertensive Wirkung verbunden (über den I₁-Rezeptor, siehe unten).

Es gibt drei Klassen von Imidazolin-Rezeptoren:

• I₁ vermittelt sympatholytische Wirkungen, die zu einer Blutdrucksenkung führen.
• I₂ ist eine wichtige allosterische Bindungsstelle für die Monoaminooxidase.
• I₃ reguliert die Insulin-Sekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse.

Als endogener Agonist ist Agmatin gefunden worden, das außer an I₁- und I₂-Rezeptoren auch an α₂-Adrenozeptoren bindet.

Quellen

• Hermann Römpp (Begr.), Jürgen Falbe und Manfred Regitz (Hrsg.): Römpp Lexikon Chemie. 10. Aufl., Thieme, Stuttgart 1996/99, ISBN 3-13-107840-5, S. 1883 (1 CD-ROM).
• Geoffrey A. Head, Dmitri N. Mayorov: Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential. In: Cardiovascular and Hematological Agents in Medicinal Chemistry 4 (1) (2006), S. 17–32. PMID 16529547
• WHO: ATC/DDD Index: Imidazoline receptor agonists