Arzneistoff


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Ein Arzneistoff (Synonyme: Pharmakon, pharmazeutischer Wirkstoff, Pharmawirkstoff) ist derjenige Stoff in einem Arzneimittel, dem dessen arzneiliche Wirkung zugeschrieben wird. Meist wird der Arzneistoff in Kombination mit einem oder mehreren pharmazeutischen Hilfsstoffen, gelegentlich aber auch ohne Hilfsstoffe, zum Arzneimittel verarbeitet.

Der pharmakologisch wirkende Stoff (Wirksubstanz) kann vom in der Arznei enthaltenden Wirkstoff verschieden sein. So wird der pharmakologisch wirkende Stoff manchmal z. B. in Form seines Salzes im Arzneimittel eingearbeitet oder eine Vorläufersubstanz („Prodrug“) verwendet, die erst nach Metabolisierung aktiv wird.

Neben natürlich vorkommenden Arzneistoffen (Naturstoffe) werden auch ihre partialsynthetischen Abkömmlinge und totalsynthetisch hergestellte chemische Arzneistoffe verwendet. Zunehmend an Bedeutung gewinnen biotechnologisch hergestellte Arzneistoffe.

Naturstoffe

Naturstoffe sind Stoffe, die von lebenden Organismen wie Pflanzen, Tieren oder Mikroorganismen produziert werden. Die ersten Arzneimittel bestanden ausschließlich aus Naturstoffen und auch heute erfreuen sich Arzneimittel mit pflanzlichen Inhaltsstoffen (Phytopharmaka), insbesondere in der Selbstmedikation, großer Beliebtheit.

Einige Naturstoffe werden nicht aus biologischem Material extrahiert, sondern synthetisch bzw. teilsynthetisch oder biotechnologisch hergestellt, da dies schneller, sicherer und kostengünstiger sein kann. Die komplexe Struktur vieler Naturstoffe verhindert in den meisten Fällen eine effiziente Totalsynthese (Erythromycin,Taxol, Insuline, etc.). Naturstoffe sind in vielen Anwendungsgebieten (Antibiotika, Zytostatika, Immunsuppressiva) als Leitstrukturen der Pharmakologie unverzichtbar.

Synthetische Stoffe

Synthetisch hergestellte Wirkstoffe – auch als Synthetika bezeichnet – sind in der heutigen Therapie die am weitesten verbreiteten Wirkstoffe. Dabei wird der Bedeutung der Enantiomerenreinheit von synthetisch hergestellten Substanzen zunehmend Beachtung eingeräumt,[1] denn zueinander spiegelbildlich aufgebaute Molekülvarianten (Enantiomere) eines chiralen Arzneistoffes wirken fast immer unterschiedlich, bedingt durch unterschiedliche Pharmakologie und Pharmakokinetik. Das wurde früher aus Unkenntnis über stereochemische Zusammenhänge oft ignoriert.[2] Während bis 2000 die Mehrzahl der am Markt neu zugelassenen chiralen Arzneistoffe jeweils als Racemat eingeführt wurde, sind es in jüngerer Zeit fast ausschließlich reine Enantiomere (Eutomer).[3] Die Gesamtheit aller auf synthetischem Wege zugänglichen Arzneistoffe wird auch als Chemical Space bezeichnet.

Biotechnologisch hergestellte Stoffe

Ein bedeutsamer Zweig der pharmazeutischen Biotechnologie ist die Gentechnik. Gentechnisch erzeugte Wirkstoffe werden mit Hilfe von Mikroorganismen (Bakterien, Hefen) oder Säugetierzellen in großen Fermentern biotechnologisch produziert. In neuen Verfahren werden Wirkstoffe auch direkt von Säugetieren (z. B. in der Milch, etwa Antithrombin α) oder Pflanzen (z. B. in den Früchten) produziert. Die ersten gentechnischen Wirkstoffe waren noch naturidentisch aufgebaut. Inzwischen werden die Wirkstoffe gentechnisch häufig so abgewandelt, dass sie besonders gezielt wirken. So wirkt z. B. die gentechnisch abgeänderte Erythropoietin(EPO)-Variante Darbepoetin α besonders spezifisch gegen Blutarmut. Derzeit sind fünf Prozent der zugelassenen Wirkstoffe gentechnischen Ursprungs, allerdings sind von den jährlich neu eingeführten Wirkstoffen mittlerweile 15 bis 25 Prozent gentechnischen Ursprungs.[4]

Stoffverzeichnisse

Das traditionelle Verzeichnis der gebräuchlichen Arzneistoffe ist das Arzneibuch. Darin werden die Spezifikationen (qualitative und quantitative Grenzwerte) und die Prüfmethoden für die einzelnen Arzneistoffe in detaillierten Monographien beschrieben.[5]

Die Weltgesundheitsorganisation (WHO) veröffentlicht in fortlaufenden Listen die von ihr vergebenen, empfohlenen Freinamen (International Nonproprietary Names, INN) für Arzneistoffe. In Deutschland existiert der amtliche Arzneimittel-Stoffkatalog (ASK) als Synonym- und Verweisregister für die in Deutschland für Fertigarzneimittel zu verwendenden Arzneistoffnamen (Anlage zum § 3 der Arzneimittel-Bezeichnungsverordnung, AMBezV).

Eine umfangreiche Stoffsammlung stellt die Pharmazeutische Stoffliste dar, die basierend auf Daten der ABDA-Datenbank Angaben zu Charakterisierung, Stoffklassifikation und Anwendungsgebiet vieler weltweit medizinisch und pharmazeutisch relevanten Stoffen enthält.[6]

Fertigarzneimittel sind im Arzneibuch aus systematischen Erwägungen heraus grundsätzlich nicht erfasst. In Arzneimittelverzeichnissen wie der Roten Liste oder der Gelben Liste ist die Zusammensetzung von Fertigarzneimitteln inklusive der Angabe der Menge des enthaltenen Arzneistoffes, das Anwendungsgebiet, die Dosierung, der Hersteller, der Preis und andere Details verzeichnet.

Siehe auch

  • Biogene Arzneistoffe
  • Anatomisch-Therapeutisch-Chemisches Klassifikationssystem

Einzelnachweise

  1. Hermann J. Roth, Christa E. Müller und Gerd Folkers: Stereochemie & Arzneistoffe, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 1998, ISBN 3-8047-1485-4.
  2. E. J. Ariëns: Stereochemistry, a basis for sophisticated nonsense in pharmacokinetics and clinical pharmacology, European Journal of Clinical Pharmacology 26 (1984) 663-668, doi:10.1007/BF00541922.
  3. Hisamichi Murakami: From Racemates to Single Enantiomers – Chiral Synthetic Drugs over the last 20 Years, Topics in Current Chemistry 269 (2007) 273−299, doi:10.1007/128_2006_072
  4. Verband forschender Arzneimittelhersteller: Zugelassene gentechnische Arzneimittel in Deutschland,8. November 2010.
  5. Europäisches Arzneibuch, Deutscher Apotheker Verlag Stuttgart, 7. Ausgabe, 2011, ISBN 978-3-7692-5747-2.
  6. ABDA-Arzneistoffe bei DIMDI.

Weiterführende Literatur

  • Pharmaceutical Substances, Axel Kleemann, Jürgen Engel, Bernd Kutscher und Dieter Reichert, 4. Auflage (2000), Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9.
  • Arzneistoffsynthese, Hermann Josef Roth und Axel Kleemann, erschienen im Thieme-Verlag Stuttgart (1982), ISBN 978-3-136-32901-6.
  • Arzneistoffgewinnung, Axel Kleemann und Hermann Josef Roth, erschienen im Thieme-Verlag Stuttgart (1983), ISBN 3-136-38501-2.
  • Organic-Chemical Drugs and Their Synonyms, Martin Negwer und Hans-Georg Scharnow, Wiley-VCH, Weinheim, (2007), ISBN 3-527-30247-6.

Weblinks

Wiktionary: Arzneistoff – Bedeutungserklärungen, Wortherkunft, Synonyme, Übersetzungen

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