Zaleplon

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Zaleplon
Andere Namen	IUPAC: N-[3-(3-Cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamid; Latein: Zaleplonum;
Summenformel	C17H15N5O
Kurzbeschreibung	weißes bis fast weißes Pulver
Externe Identifikatoren/Datenbanken
ECHA-InfoCard	Vorlage:Wikidata-Einbindung
PubChem	5719
DrugBank	APRD00411
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Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05CF03
Wirkstoffklasse	Hypnotika, Sedativum
Eigenschaften
Molare Masse	305,33 g·mol−1
Schmelzpunkt	186–187 °C
Löslichkeit	praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in Ethanol und Propylenglycol
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Achtung
H- und P-Sätze	H: 315‐319‐335
	P: 261‐305+351+338
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Zaleplon (Hersteller: Wyeth) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von Einschlafstörungen.

Die Substanz aus der Gruppe der Pyrazolopyrimidine (nicht-benzodiazepinen Hypnotika/Sedativa, Z-Drugs) ist aufgrund ihrer kurzen Eliminationshalbwertszeit von circa einer Stunde und des Fehlens aktiver Metaboliten zur Behandlung primärer Einschlafstörungen geeignet.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Der Wirkstoff Zaleplon ist angezeigt zur Behandlung von Patienten, die Schwierigkeit haben einzuschlafen und für die die Störungen schwerwiegend und beeinträchtigend sind und eine unzumutbare Belastung darstellen. Die maximale Behandlungsdauer soll zwei Wochen nicht überschreiten. Das Medikament kann unmittelbar vor dem Zubettgehen eingenommen werden oder nachdem der Patient zu Bett gegangen ist und Schwierigkeiten hat einzuschlafen. Die Anwendung nach einer Nahrungseinnahme verzögert die Zeit zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration um circa zwei Stunden, das Ausmaß der Resorption bleibt jedoch unverändert.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Bei Leberinsuffizienz, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Myasthenia gravis, schwerer respiratorischer Insuffizienz, Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren, Alkoholismus, Drogenabhängigkeit, Schwangerschaft oder Stillzeit darf Zaleplon nicht verabreicht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Mittelschwere Interaktionen von Zaleplon sind mit Ethanol zu erwarten. Es muss mit verstärkten Wirkungen wie Sedierung, Benommenheit und verminderter Aufmerksamkeit gerechnet werden. In Abhängigkeit von der individuellen Prädisposition kann die Konzentrationsfähigkeit (z. B. im Straßenverkehr) stark beeinträchtigt sein. In Einzelfällen können lebensbedrohliche Zustände durch Atemdepression und kardiovaskuläre Effekte auftreten.

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)

Da der Qo-Wert von Zaleplon hoch ist (Qo=1), ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Qo-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.^[3]^[4]

Handelsnamen

Sonata (EU, CH)

Literatur

Hermann J. Roth: Medizinische Chemie : Targets und Arzneistoffe ; 157 Tabellen. Dt. Apotheker-Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9
W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. URBAN & FISCHER, München 2005, ISBN 3-437-42521-8.

Einzelnachweise

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1.
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 Datenblatt Zaleplon bei Sigma-Aldrich (PDF).
↑ Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz bei Dosing.
↑ Greenblatt DJ, Harmatz JS, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harrel L, Corbett K, Counihan M, Graf JA, Darwish M, Mertzanis P, Martin PT, Cevallos WH, Shader RI. Comparative kinetics and dynamics of zaleplon, zolpidem, and placebo. Clin Pharmacol Ther 1998;64:553-61.

Weblinks

FDA Label für Zaleplon (PDF, englisch)
Europäische Arzneimittelagentur: Sonata: Zusammenfassung des EPAR (Europäischer Öffentlicher Beurteilungsbericht) für die Öffentlichkeit. Stand: März 2009.

[MERCK_Index-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; ISBN 978-0-911910-00-1.

[Sigma-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 Datenblatt Zaleplon bei Sigma-Aldrich (PDF).

[3] Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz bei Dosing.

[4] Greenblatt DJ, Harmatz JS, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harrel L, Corbett K, Counihan M, Graf JA, Darwish M, Mertzanis P, Martin PT, Cevallos WH, Shader RI. Comparative kinetics and dynamics of zaleplon, zolpidem, and placebo. Clin Pharmacol Ther 1998;64:553-61.

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