Colistin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Colistin
Andere Namen	Polymyxin E
Summenformel	C52H98N16O13
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1066-17-7 1264-72-8 Colistin·Sulfat ECHA-InfoCard Vorlage:Wikidata-Einbindung PubChem 5311054 DrugBank APRD00886 Wikidata [[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 865: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	J01XB01 A07AA10
Wirkstoffklasse	Polypeptid-Antibiotikum
Wirkmechanismus	Störung der Permeabilität der Zellmembran
Eigenschaften
Molare Masse	1155,43 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Gefahr H- und P-Sätze H: 301 P: 301+310 [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Colistin (auch Polymyxin E) ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der Polymyxine. Es steht seit 1959 zur Therapie zur Verfügung.^[4]

Anwendung

Colistin wird wegen seiner Toxizität bei systemischer Anwendung fast nur lokal als Salbenzusatz, oral zur Darmbehandlung oder als Aerosol zur Inhalationstherapie eingesetzt, insbesondere bei Mukoviszidose mit chronischer Pseudomonas-Besiedelung.^[5] Für die parenterale systemische Therapie beim Menschen gibt es seit dem Jahr 2012 in Deutschland wieder zugelassene Fertigarzneimittel.^[6] In der Tiermedizin wird der Wirkstoff bei Schweinen und Rindern mit schweren Septikämien auch parenteral angewendet.^[7] Im mikrobiologischen Labor wird die Substanz in Nährböden zur Selektion grampositiver Bakterien eingesetzt (häufig in Kombination mit Nalidixinsäure), da Colistin das Wachstum vieler gramnegativer Bakterien hemmt, nicht jedoch das grampositiver Bakterien.

Wirkungsmechanismus

Colistimethat-Natrium (CMS) ist ein so genanntes Prodrug, welches nach parenteraler Applikation zunächst durch Hydrolyse in die pharmakologisch aktive Colistin-Base umgewandelt wird. Aus 80 mg CMS (= 1 Mio. I.E.) werden ca. 33 mg Colistin-Base freigesetzt.^[8] Colistin wirkt über eine Schädigung der äußeren Membran auf gramnegative Bakterien.^[9]

• empfindlich: Salmonellen, Shigellen, Haemophilus influenzae, Pasteurellen, Acinetobacter
• meist empfindlich: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiellen
• resistent: Proteus, Gonokokken, Meningokokken und grampositive Bakterien

Mit Polymyxin B besteht eine Kreuzresistenz.

Resistenz

Colistin gilt als Reserveantibiotikum für die Behandlung von multiresistenten Acinetobacter baumanii. Auf Intensivstationen werden immer häufiger Resistenzen beschrieben, wobei es weltweit keinen einheitlichen Grenzwert (MHK) für die Resistenzbeschreibung gibt.^[10][11][12]

Nebenwirkungen

• Neuro- und Nephrotoxizität insbesondere bei systemischer Anwendung
• Kontaktdermatitis bei Anwendung als Salbe
• Asthmaanfälle bei Inhalation

Wechselwirkungen

Verstärkung der Nebenwirkungen mit nephrotoxischen Wirkstoffen (etwa Aminoglykosiden, Vancomycin und Schleifendiuretika) und Wirkstoffen mit neuromuskulärer Blockade (wie Muskelrelaxantien)

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Colistin oder Polymyxin B.

Bei Nierenschäden ist eine Dosisanpassung (anhand der gemessenen Kreatinin-Clearence) notwendig.

Rechtliches

Colistin ist verschreibungspflichtig und damit auch apothekenpflichtig.

Handelsnamen

• Humanmedizin: Diarönt mono (D), als Generikum (D, CH) ^[13][14]
• Zur Inhalation: Colistin CF (D), Promixin (D)
• Zur i.v.-Gabe: Promixin (D), Colistimethat-Natrium INFECTOPHARM 1 Mio. I.E. (D)
• Tiermedizin: Animedistin, Belacol, Carbophen, Coliplus, Colipur, Colivet, Enteroxid, Klato Col

Literatur

• Falagas ME, Kasiakou SK, Tsiodras S, Michalopoulos A: The use of intravenous and aerosolized polymyxins for the treatment of infections in critically ill patients: a review of the recent literature. In: Clin Med Res. 4. Jahrgang, Nr. 2, Juni 2006, S. 138–46, PMID 16809407, PMC 1483888 (freier Volltext). 
• Falagas ME, Kasiakou SK: Toxicity of polymyxins: a systematic review of the evidence from old and recent studies. In: Crit Care. 10. Jahrgang, Nr. 1, Februar 2006, S. R27, doi:10.1186/cc3995, PMID 16507149, PMC 1550802 (freier Volltext). 

Einzelnachweise

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