Croscarmellose-Natrium

Strukturformel
Allgemeines
Name	Croscarmellose-Natrium (INN, modifiziert)
Andere Namen	Quervernetzte Carboxymethylcellulose, Natriumsalz; Kreuzvernetzte Carboxymethylcellulose, Natriumsalz; Carmellosum natricum conexum; NaCMC-CL;
CAS-Nummer	74811-65-7
Eigenschaften
Löslichkeit	praktisch unlöslich in Wasser
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung {{{GHS-Piktogramme}}}
H- und P-Sätze	H: {{{H}}}
	EUH: {{{EUH}}}
	P: {{{P}}}
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Croscarmellose-Natrium ist ein wasserunlöslicher, quellfähiger Vielfachzucker, der als Hilfsstoff in der Arzneimittelherstellung und Lebensmitteltechnologie verwendet wird.

Chemisch handelt es sich um das Natriumsalz von quervernetzter Carboxymethylcellulose.

Herstellung

Die Herstellung beginnt wie bei Carboxymethylcellulose beschrieben mit der Umwandlung gemahlener Cellulose. Die Vernetzung der Carboxymethylcellulose-Polymerketten erfolgt mithilfe von Glycolsäure, die sich aus überschüssiger Chloressigsäure aus dem vorangegangenen Prozesschritt bildet. Deprotonierung der Carboxylgruppen durch die gebildete Säure ermöglicht dann die Ausbildung von Bindungen zu anderen Polymerketten. Der Grad der Vernetzung kann dabei über pH-Wert und Temperatur gesteuert werden. Vernetzungsmittel werden nicht verwendet.^[1] Der durchschnittliche Substitutionsgrad, die Anzahl der ersetzten Hydroxylgruppen pro Cellulose-Einheit, beträgt 0,7.

Eigenschaften

Durch die Quervernetzung der Polymerketten ist Croscarmellose-Natrium praktisch unlöslich in Wasser. Es hat jedoch ein hohes Wasserbindevermögen und quillt unter Wasseraufnahme auf das 4- bis 8-fache seines Volumens auf. In Aceton, Ethanol, Toluol und Diethylether ist Croscarmellose-Natrium ebenfalls so gut wie nicht löslich.^[1]^[2]

Croscarmellose wird nicht resorbiert.

Verwendung

Croscarmellose-Natrium wird als Zerfallsbeschleuniger („Sprengmittel“) für Tabletten, Kapseln und Granulate verwendet. Es bewirkt, dass die Arzneiform im Magen-Darm-Trakt rasch desintegriert, was die Voraussetzung für die Freisetzung des Arzneistoffes bzw. der Arzneistoffe ist. Verarbeitungstechnisch ist Croscarmellose-Natrium sowohl für die Direkttablettierung als auch für die Feuchtgranulierung geeignet. Die Einsatzkonzentrationen liegen bei 0,5–5 % für Tabletten bzw. 10-25 % für Kapseln,^[2] bezogen auf das Gewicht der Tablette oder Kapsel.

In speziellen Verfahren wird Croscarmellose-Natrium auch als geschmacksmaskierender Zusatz eingesetzt.

Handelsnamen

Ac-Di-Sol, Disolcel, Explocel, Nymcel, Pharmacel, Primellose, Solutab, Vivasol

Einzelnachweise

↑ ^1,0 ^1,1 Kommentar zum Europäischen Arzneibuch 6.0, Loseblattsammlung, 30. Lfg. 2008.
↑ ^2,0 ^2,1 Handbook of Pharmaceutical Excipients, 5th Edition (2006). Ray C. Rowe (Herausgeber), Paul J. Sheskey (Herausgeber), P.J. Weller (Herausgeber)

[ABK-1] 1,0 ^1,1 Kommentar zum Europäischen Arzneibuch 6.0, Loseblattsammlung, 30. Lfg. 2008.

[HPE-2] 2,0 ^2,1 Handbook of Pharmaceutical Excipients, 5th Edition (2006). Ray C. Rowe (Herausgeber), Paul J. Sheskey (Herausgeber), P.J. Weller (Herausgeber)

[1]

[2]