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Desloratadin

Strukturformel
Strukturformel von Desloratadin
Allgemeines
Freiname Desloratadin
Andere Namen

IUPAC: 8-Chlor-11-(piperidin-4-yliden)-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin

Summenformel C19H19ClN2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 100643-71-8
PubChem 124087
DrugBank DB00967
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Arzneistoffangaben
ATC-Code

R06AX27

Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Wirkmechanismus

Antihistaminikum

Eigenschaften
Molare Masse 310,82 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Desloratadin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Behandlung der allergischen Rhinitis und chronischen Urtikaria eingesetzt wird. Desloratadin ist ein Abkömmling und Metabolit des Antihistaminikums Loratadin und wurde von dem Pharmaunternehmen Essex Pharma mit dem Auslaufen des Patentschutzes für Loratadin auf den Markt gebracht. Desloratadin unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus des Desloratadin entspricht dem des Loratadin, als H1-Antihistaminikum blockiert es die speziellen Bindungsstellen für Histamin, die Histamin-H1-Rezeptoren, und hemmt somit die Histaminwirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen); weiterhin stabilisiert Desloratadin aber auch die Mastzellen, wodurch die Freisetzung von Histamin blockiert wird. Desloratadin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).[2]

Vergleich mit Loratadin

Im Unterschied zum Loratadin hat Desloratadin eine drei- bis vierfach höhere Affinität zum H1-Rezeptor. Daher kann Loratadin formal als Prodrug des Desloratadins angesehen werden. Darüber hinaus hat Desloratadin eine längere Plasmahalbwertszeit und passiert wie auch das Loratadin nur zu einem sehr geringen Anteil die Blut-Hirn-Schranke und ist daher weitgehend frei von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, wie z. B. Sedierung. Ein therapeutischer Vorteil wird als marginal eingestuft, da auch Loratadin in der Leber nahezu vollständig in Desloratadin umgewandelt wird.[3] Die zeitliche Nähe zwischen dem Wegfall des Patentschutzes für Loratadin und der Markteinführung von Desloratadin legt nahe, dass auch dies ein Grund für dessen Einführung war.[4]

Handelsnamen

Monopräparate

Aerius (D, A, CH, I), Dasselta (D), Azomyr (A), Neoclarityn (A)

Kombinationspräparate

Aerinaze (A)[5][6][7]

Weblinks

Einzelnachweise

  1. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. ↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6. Jahrgang, Nr. 8, 2011, S. e23852, doi:10.1371/journal.pone.0023852.
  3. ↑ Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath: Arzneiverordnungs-Report 2004: Aktuelle Daten, Kosten, Trends und Kommentare. Springer, 2004, ISBN 3-540-21359-7..
  4. ↑ Antje-Christina Raasch: Der Patentauslauf von Pharmazeutika als Herausforderung beim Management des Produktlebenszyklus. Springer, 2006, ISBN 978-3-8350-0632-4, Strategie und Erfolgsfaktoren beim Patentauslauf des Antihistaminikums Lisino von essex pharma, S. 211–225..
  5. ↑ Rote Liste Online, Stand: August 2009.
  6. ↑ AM-Komp. d. Schweiz, Stand: August 2009.
  7. ↑ AGES-PharmMed, Stand: August 2009.
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