Desloratadin

Strukturformel
Strukturformel von Desloratadin
Allgemeines
Freiname Desloratadin
Andere Namen

IUPAC: 8-Chlor-11-(piperidin-4-yliden)-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin

Summenformel C19H19ClN2
CAS-Nummer 100643-71-8
PubChem 124087
ATC-Code

R06AX27

DrugBank DB00967
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Wirkmechanismus

Antihistaminikum

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 310,82 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: nicht bekannt
S: nicht bekannt
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden


Desloratadin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Behandlung der allergischen Rhinitis und chronischen Urtikaria eingesetzt wird. Desloratadin ist ein Abkömmling und Metabolit des Antihistaminikums Loratadin und wurde von dem Pharmaunternehmen Essex Pharma mit dem Auslaufen des Patentschutzes für Loratadin auf den Markt gebracht. Desloratadin unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus des Desloratadin entspricht dem des Loratadin, als H1-Antihistaminikum blockiert es die speziellen Bindungsstellen für Histamin, die Histamin-H1-Rezeptoren, und hemmt somit die Histaminwirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen); weiterhin stabilisiert Desloratadin aber auch die Mastzellen, wodurch die Freisetzung von Histamin blockiert wird. Desloratadin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).[2]

Vergleich mit Loratadin

Im Unterschied zum Loratadin hat Desloratadin eine drei- bis vierfach höhere Affinität zum H1-Rezeptor. Daher kann Loratadin formal als Prodrug des Desloratadins angesehen werden. Darüber hinaus hat Desloratadin eine längere Plasmahalbwertszeit und passiert wie auch das Loratadin nur zu einem sehr geringen Anteil die Blut-Hirn-Schranke und ist daher weitgehend frei von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, wie z. B. Sedierung. Ein therapeutischer Vorteil wird als marginal eingestuft, da auch Loratadin in der Leber nahezu vollständig in Desloratadin umgewandelt wird.[3] Die zeitliche Nähe zwischen dem Wegfall des Patentschutzes für Loratadin und der Markteinführung von Desloratadin legt nahe, dass auch dies ein Grund für dessen Einführung war.[4]

Handelsnamen

Monopräparate

Aerius (D, A, CH, I), Dasselta (D), Azomyr (A), Neoclarityn (A)

Kombinationspräparate

Aerinaze (A)[5][6][7]

Weblinks

Einzelnachweise

  1. 1,0 1,1 In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852.
  3. Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath: Arzneiverordnungs-Report 2004: Aktuelle Daten, Kosten, Trends und Kommentare. Springer 2004, ISBN 3540213597.
  4. Antje-Christina Raasch: Strategie und Erfolgsfaktoren beim Patentauslauf des Antihistaminikums Lisino von essex pharma. In: Der Patentauslauf von Pharmazeutika als Herausforderung beim Management des Produktlebenszyklus, S. 211-225, Springer 2006, ISBN 978-3-8350-0632-4.
  5. Rote Liste Online, Stand: August 2009.
  6. AM-Komp. d. Schweiz, Stand: August 2009.
  7. AGES-PharmMed, Stand: August 2009.
Gesundheitshinweis Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!

Diese Artikel könnten dir auch gefallen

Die News der letzten 7 Tage

23.06.2021
Botanik | Physiologie | Biochemie
Wie kleine Moleküle Pflanzen bei ihrer Stressbewältigung helfen
Ein Team von Wissenschaftlerinnen hat in einer aktuellen Studie ein neuartiges regulatorisches kleines Molekül untersucht und beschrieben.
23.06.2021
Zytologie | Genetik | Biochemie
Flashmob im Zellkern
Der Zellkern ist weit mehr als eine Art Aufbewahrungs-Behälter für Chromosomen: In ihm sitzt auch die komplexe Maschinerie, die Abschriften der gerade benötigten Gene herstellt und in die Zelle entlässt.
23.06.2021
Anthropologie | Primatologie
Dem Affen in die Augen geschaut
Das Weiße in unserem Auge ist etwas Besonderes, denn die Lederhaut ist nicht pigmentiert, weshalb wir gut verfolgen können, wohin unser Gegenüber schaut.
23.06.2021
Physiologie | Ökologie | Biodiversität
Der Duft macht’s
Pflanzliche Inzucht mindert die Attraktivität für Bestäuber, das zeigt ein Forschungsteam am Beispiel der Weißen Lichtnelke.
23.06.2021
Anthropologie | Physiologie | Primatologie
Das Alter lässt sich nicht betrügen
Die Lebenserwartung in Primatenpopulationen wird durch die Überlebensrate der Jüngeren bestimmt.
23.06.2021
Botanik | Physiologie | Klimawandel
Warum Bäume nachts wachsen
Es ist ein weit verbreiteter Irrtum, dass Bäume mehrheitlich tagsüber wachsen.
21.06.2021
Neurobiologie
Wählerische Nervenzellen
Der visuelle Thalamus ist klassischerweise dafür bekannt, die von der Netzhaut kommenden visuellen Reize an die Großhirnrinde weiterzuleiten.
21.06.2021
Botanik | Genetik | Klimawandel
Gene für Dürreresistenz in Buchen: Hitzesommer überleben oder austrocknen?
Forscherinnen identifizieren Gene für Dürreresistenz in Buchen, aber nicht jeder Baum hat das genetische Rüstzeug für einen Klimawandel.
21.06.2021
Anthropologie | Neurobiologie
Mimik-Erkennung: Warum das Gehirn dem Computer (noch) überlegen ist
Die Corona-Maskenpflicht macht uns derzeit bewusst: Mimik ist eines unserer wichtigsten Kommunikationssignale.
20.06.2021
Physiologie | Paläontologie
Kleiner Elefant hörte tiefe Töne
Der ausgestorbene Zwergelefant Palaeoloxodon tiliensis von der griechischen Insel Tilos besaß offenbar ein ähnliches Hörspektrum wie seine großen, heute lebenden Verwandten.
20.06.2021
Biodiversität | Insektenkunde
In Deutschland Gewinner und Verlierer: Libellen
In den letzten 35 Jahres hat sich die Verteilung der Libellenarten in Deutschland stark verändert.
18.06.2021
Ethologie | Insektenkunde
Die komplexe Organisation einer Ameisenkolonie
Eine vom Schweizerischen Nationalfonds unterstützte Studie über räuberische Ameisen erklärt, wie kleine Unterschiede zwischen Einzeltieren die kollektive Organisation der Kolonie verändern.
18.06.2021
Ethologie | Primatologie
Schimpansen-Waisen erholen sich vom Verlust der Mutter
Chronischer Stress könnte ein Grund dafür sein, warum manche Tierwaisen eine kürzere Lebenserwartung haben und weniger Nachkommen bekommen.
18.06.2021
Ökologie | Insektenkunde
Stickstoffüberschuss gefährdet Schmetterlinge
Stickstoff aus Landwirtschaft, Verkehrsabgasen und Industrie bringt Schmetterlinge in der Schweiz in Bedrängnis.
18.06.2021
Insektenkunde | Entwicklungsbiologie
Steinfliegen: Jugend beeinflusst Erwachsenenleben
Die Metamorphose führt bei Insekten meist zu völlig verschieden aussehenden Larven- und Erwachsenenstadien: Schmetterlinge unterscheiden sich etwa drastisch von ihren Jungstadien, den Raupen.
18.06.2021
Ökologie | Vogelkunde
Dramatische Veränderung der Brutvogelgemeinschaft
Im Bonner Stadtteil Dottendorf hat die Zahl der Brutvogelarten in den vergangenen 50 Jahren deutlich abgenommen.
16.06.2021
Genetik
Genome aus ihren Puzzleteilen wieder zusammensetzen
Ein Forscherteam des Friedrich-Miescher-Labors für biologische Arbeitsgruppen hat eine neue Methode zur DNA-Sequenzierung entwickelt, die schnelles und effizientes Aufspüren von genetischer Information ermöglicht.
16.06.2021
Ökologie | Land-, Forst- und Viehwirtschaft
Kleingewässer in Agrarlandschaften stark mit Pestiziden belastet
Pestizide sichern die Erträge in der Landwirtschaft, indem sie schädliche Insekten, Pilze und Unkräuter bekämpfen.