Fosalvudin


Strukturformel
Struktur von Fosalvudin
Gemisch zweier Diastereomere
Allgemeines
Freiname Fosalvudin tidoxil
Andere Namen
  • Latein: fosalvudinum tidoxilum[1]
  • (2RS)-2-(Decyloxy)-3-[(dodecyl)sulfanyl]propyl[(2R,3S,5R)- 3-fluor-5-(5-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin- 1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl]methylhydrogenphosphat (IUPAC)
Summenformel C35H64FN2O8PS
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 763903-67-9
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Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Virustatikum, nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Wirkmechanismus

Kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase

Eigenschaften
Molare Masse 722,93 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Fosalvudin oder Fosalvudin tidoxil (Hersteller: Heidelberg Pharma; geplanter Handelsname: Tidoxil) ist ein experimenteller Arzneistoff zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien im Rahmen einer HAART.

Er gehört zur Gruppe der nukelosidischen Reverse-Trankriptase-Inhibitoren (NRTI)

Geschichte

Fosalvudin wird derzeit von Heidelberg Pharma entwickelt.

Chemie

Der Arzneistoff ist ein Diastereomerengemisch.

Pharmakokinetik

Fosalvudin verteilt sich durch die Prodrug-Formulierung selektiv in verschiedenen Organsystemen. Im Speziellen in lymphatischem Gewebe, jedoch nicht im Knochenmark. Die Konzentrationen im Plasma und im Liquor waren vergleichbar.

Fosalvudin hat im Vergleich zu AZT eine deutlich verlängerte Plasmahalbwertszeit. Dadurch ist eine einmalige tägliche Einnahme möglich.

Nebenwirkungen

In Phase-I-Studien wurden keine fatalen Nebenwirkungen beobachtet.

Resistenzen

Über Resistenzen ist derzeit noch nichts veröffentlicht worden.

Einzelnachweise

  1. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN), WHO Drug Information, Vol. 21, No. 1, 2007, S. 66.
  2. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.