GnRH-Analogon


GnRH-Analoga, veraltet auch LHRH-Analoga, sind synthetische Analoga des Neurohormons Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH), die als Arzneistoffe zur künstlichen Absenkung des Testosteron-Spiegels im Blut eingesetzt werden. Einsatzbereiche sind im Wesentlichen operativ nicht mehr behandelbare Formen des Prostatakrebses, des Mammakarzinoms (Brustkrebses) und der Endometriose. Ferner werden sie eingesetzt zur Behandlung der idiopathischen Pubertas praecox, bei der sie als sogenannte Super-Agonisten die Ausschüttung von Gonadotropinen vermindern.

Wirkungsmechanismus

Physiologisch wird GnRH vom Hypothalamus pulsatil alle 60 bis 90 Minuten abgegeben. Dadurch wird die Hypophyse zur Ausschüttung von FSH und LH angeregt und dadurch die Synthese von Östrogen und Testosteron angeregt. Durch eine pulsatile Gabe von GnRH-Analoga lässt sich dies imitieren und die Hormonfreisetzung stimulieren. Bei langfristiger kontinuierlicher Gabe wird die Hormonfreisetzung jedoch gehemmt (chemische, reversible Kastration), da dafür die pulsatile Ausschüttung nötig ist.

Wirkstoffe

Die meisten der Präparate werden inzwischen als Ein-, Dreimonats-Depot oder Sechsmonats-Depot verabreicht. Die neueste, im Jahr 2004 eingeführte Entwicklung auf dem Gebiet der GnRH-Analoga ist die Ein- bzw. Dreimonatsspritze, die ein subkutanes Depot in Form eines Gelkissens anlegt.

Einige der verwendeten Substanzen:

Literatur

  • Claudia Dellas: Crashkurs Pharmakologie. Urban und Fischer, 2006 München ISBN 978-3-437-43181-4. S. 185