Mizolastin

Strukturformel
Struktur von Mizolastin
Allgemeines
Freiname Mizolastin
Andere Namen

Latein: Mizolastinum

Summenformel C24H25FN6O
CAS-Nummer 108612-45-9
PubChem 65906
ATC-Code

R06AX25

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Systemische Antihistaminika

Wirkmechanismus

Antagonist an Histamin-H1-Rezeptoren

Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse 432,49 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
keine Einstufung verfügbar

H- und P-Sätze H: siehe oben
P: siehe oben
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: nicht bekannt
S: nicht bekannt
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.
Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden


Mizolastin ist ein Arzneistoff, der als H1-Antihistaminikum vor allem bei symptomatischer Behandlung von Heuschnupfen, allergischer Bindehautentzündung und Urtikaria Anwendung findet.

Chemie

Mizolastin ist ein Benzimidazol-Derivat und strukturell gesehen ähnelt es dem Astemizol. Dieser Wirkstoff ist ein spezifischer Antagonist, der die Histamin-H1-Rezeptoren blockiert. Er beeinflusst weder Adrenalin-, Acetylcholin- noch Serotonin-Rezeptoren. Mizolastin wurde 1998 vom Pharmakonzern sanofi-aventis entwickelt, der die Patentrechte jedoch auch an Schwarz Pharma veräußerte.

Wirkung

Mizolastin ist ausschließlich für orale Aufnahme vorgesehen, wird relativ schnell resorbiert, so dass nach ca. 60 bis 90 Minuten ein maximaler Plasmaspiegel erreicht ist und die Wirkung hält dank der relativ langen Eliminationshalbwertszeit über 24 Stunden an. Die Affinität von Mizolastin zu den H1-Rezeptoren ist 10 mal größer als bei Cetirizin und etwa 20 mal höher als bei Loratadin.

Aufgrund des fehlenden Potentials, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, wirkt es ausschließlich an peripheren H1-Rezeptoren, hat also im Gegensatz zu anderen Antihistaminika nahezu keine sedierende Wirkung, obwohl dennoch temporäre Müdigkeitserscheinungen auftreten können.

Offenbar besitzt Mizolastin auch die Fähigkeit, die Synthese von Leukotrienen zu hemmen, weshalb man ihm antiinflammatorische Eigenschaften zuspricht. Vereinzelt wurden Beeinflussungen des QT-Intervalls beobachtet, jedoch konnten bisher weder definitive Wirkungen auf das QT-Intervall nachgewiesen, noch Arrhythmien in Zusammenhang mit Mizolastin beobachtet werden.

Da Cytochrom P450-Isoenzyme an der Metabolisierung von Mizolastin beteiligt sind, kommt es zu Interaktionen bei gleichzeitiger Applikation von CYP3A4-Hemmern, Ketoconazol sowie Erythromycin sind daher kontraindiziert.

Pharmazie

In klinischen Studien zeigte Mizolastin etwa vergleichbare Wirksamkeit mit Cetirizin und Loratadin. Es ist in Filmtabletten zu 10 mg erhältlich und in Deutschland rezeptpflichtig. Eine Applikation bei Kindern und schwangeren sowie stillenden Frauen ist aufgrund fehlender Untersuchungen nicht vorgesehen.

Die gegenwärtig geringere Verschreibungszahl von Mizolastin-Präparaten liegt vermutlich am vergleichsweise höheren Preis und daran, dass der Patentschutz noch aktiv ist und somit Generika erst zukünftig zugelassen werden können. Die beiden Originalpräparate werden unter den Namen Mizollen (Synthélabo) und Zolim (Schwarz Pharma) vertrieben.

Quellen

  1. 1,0 1,1 In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

Siehe auch

Gesundheitshinweis Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!

Diese Artikel könnten dir auch gefallen

Die News der letzten 7 Tage

23.06.2021
Botanik | Physiologie | Biochemie
Wie kleine Moleküle Pflanzen bei ihrer Stressbewältigung helfen
Ein Team von Wissenschaftlerinnen hat in einer aktuellen Studie ein neuartiges regulatorisches kleines Molekül untersucht und beschrieben.
23.06.2021
Zytologie | Genetik | Biochemie
Flashmob im Zellkern
Der Zellkern ist weit mehr als eine Art Aufbewahrungs-Behälter für Chromosomen: In ihm sitzt auch die komplexe Maschinerie, die Abschriften der gerade benötigten Gene herstellt und in die Zelle entlässt.
23.06.2021
Anthropologie | Primatologie
Dem Affen in die Augen geschaut
Das Weiße in unserem Auge ist etwas Besonderes, denn die Lederhaut ist nicht pigmentiert, weshalb wir gut verfolgen können, wohin unser Gegenüber schaut.
23.06.2021
Physiologie | Ökologie | Biodiversität
Der Duft macht’s
Pflanzliche Inzucht mindert die Attraktivität für Bestäuber, das zeigt ein Forschungsteam am Beispiel der Weißen Lichtnelke.
23.06.2021
Anthropologie | Physiologie | Primatologie
Das Alter lässt sich nicht betrügen
Die Lebenserwartung in Primatenpopulationen wird durch die Überlebensrate der Jüngeren bestimmt.
23.06.2021
Botanik | Physiologie | Klimawandel
Warum Bäume nachts wachsen
Es ist ein weit verbreiteter Irrtum, dass Bäume mehrheitlich tagsüber wachsen.
21.06.2021
Neurobiologie
Wählerische Nervenzellen
Der visuelle Thalamus ist klassischerweise dafür bekannt, die von der Netzhaut kommenden visuellen Reize an die Großhirnrinde weiterzuleiten.
21.06.2021
Botanik | Genetik | Klimawandel
Gene für Dürreresistenz in Buchen: Hitzesommer überleben oder austrocknen?
Forscherinnen identifizieren Gene für Dürreresistenz in Buchen, aber nicht jeder Baum hat das genetische Rüstzeug für einen Klimawandel.
21.06.2021
Anthropologie | Neurobiologie
Mimik-Erkennung: Warum das Gehirn dem Computer (noch) überlegen ist
Die Corona-Maskenpflicht macht uns derzeit bewusst: Mimik ist eines unserer wichtigsten Kommunikationssignale.
20.06.2021
Physiologie | Paläontologie
Kleiner Elefant hörte tiefe Töne
Der ausgestorbene Zwergelefant Palaeoloxodon tiliensis von der griechischen Insel Tilos besaß offenbar ein ähnliches Hörspektrum wie seine großen, heute lebenden Verwandten.
20.06.2021
Biodiversität | Insektenkunde
In Deutschland Gewinner und Verlierer: Libellen
In den letzten 35 Jahres hat sich die Verteilung der Libellenarten in Deutschland stark verändert.
18.06.2021
Ethologie | Insektenkunde
Die komplexe Organisation einer Ameisenkolonie
Eine vom Schweizerischen Nationalfonds unterstützte Studie über räuberische Ameisen erklärt, wie kleine Unterschiede zwischen Einzeltieren die kollektive Organisation der Kolonie verändern.
18.06.2021
Ethologie | Primatologie
Schimpansen-Waisen erholen sich vom Verlust der Mutter
Chronischer Stress könnte ein Grund dafür sein, warum manche Tierwaisen eine kürzere Lebenserwartung haben und weniger Nachkommen bekommen.
18.06.2021
Ökologie | Insektenkunde
Stickstoffüberschuss gefährdet Schmetterlinge
Stickstoff aus Landwirtschaft, Verkehrsabgasen und Industrie bringt Schmetterlinge in der Schweiz in Bedrängnis.
18.06.2021
Insektenkunde | Entwicklungsbiologie
Steinfliegen: Jugend beeinflusst Erwachsenenleben
Die Metamorphose führt bei Insekten meist zu völlig verschieden aussehenden Larven- und Erwachsenenstadien: Schmetterlinge unterscheiden sich etwa drastisch von ihren Jungstadien, den Raupen.
18.06.2021
Ökologie | Vogelkunde
Dramatische Veränderung der Brutvogelgemeinschaft
Im Bonner Stadtteil Dottendorf hat die Zahl der Brutvogelarten in den vergangenen 50 Jahren deutlich abgenommen.
16.06.2021
Genetik
Genome aus ihren Puzzleteilen wieder zusammensetzen
Ein Forscherteam des Friedrich-Miescher-Labors für biologische Arbeitsgruppen hat eine neue Methode zur DNA-Sequenzierung entwickelt, die schnelles und effizientes Aufspüren von genetischer Information ermöglicht.
16.06.2021
Ökologie | Land-, Forst- und Viehwirtschaft
Kleingewässer in Agrarlandschaften stark mit Pestiziden belastet
Pestizide sichern die Erträge in der Landwirtschaft, indem sie schädliche Insekten, Pilze und Unkräuter bekämpfen.